Antikoagulánsok felsorolása, a gyógyszerek hatásmechanizmusa, ellenjavallatok és mellékhatások

A cikkből megismerheti a közvetlen és közvetett antikoagulánsokat: típusait, hatásmechanizmusát, a gyógyszerek szedésének indikációit és ellenjavallatait, mellékhatásait, valamint a komplikációk megelőzésének szükségességét a monitorozásban.

A csoport leírása, a hatásmechanizmus

Az antikoagulánsok a vérhígítók egy csoportja, amelyek befolyásolják a véralvadási rendszert, megváltoztatják annak reológiai tulajdonságait, megkönnyítve a vérsejtek és a plazma mozgását a véráramban. A gyógyszereknek nincs alternatíva, ezért a kontrollálatlan vérzés kockázata ellenére széles körben használják az orvosi gyakorlatban..

Tevékenységükben az antikoagulánsok hasonlítanak a vérlemezke-gátlókra, de erősebb hatásúak, ezért orvosuk szigorú felügyelete nélkül soha nem használják őket. A két csoport gyógyszerei közötti különbség a cselekvésük alkalmazásának pontjában rejlik..

  • csökkentik a vérlemezkék összerakódását;
  • növeli az érfal átjárhatóságát;
  • elősegítik a mellékhatások kialakulását, megakadályozva a kialakuló vérrögöt;
  • görcsoldó szerként működik az adrenalin antagonizmusa miatt;
  • egyensúly a lipid anyagcserében.

Vérlemezke-gátló szerek - inaktiválják a receptorokat a vérlemezkék felületén. A vérrögképződés során speciális mediátorok aktiválódnak, amelyek az összes szövet sejtjei károsodás esetén kerülnek a véráramba. A vérlemezkék erre reagálnak azzal, hogy vegyi anyagokat küldnek nekik, amelyek elősegítik a koagulációt. A vérlemezke-gátlók gátolják ezt a folyamatot.

Antikoagulánsokkal kapcsolatos gyógyszereket írnak elő megelőzésként vagy kezelésként. A profilaxis kérdése a legfontosabb azoknak az embereknek, akiknek genetikailag megalapozottak vagy megszerződtek az élet során hajlamosak a thrombus kialakulására. Bármely érrendszeri sérülés esetén meg kell állítani a vérzést a rendellenes vérveszteség elkerülése érdekében. Általában a problémát helyi érrendszeri trombózis oldja meg..

Ha azonban a testben körülmények fennállnak (alakulnak ki) az alsó végtagok perifériás trombózisának kialakulásához, akkor a helyzet azzal fenyeget, hogy a thrombus elválasztódik az érfalaktól normál séta közben, éles mozgások során. Az események e fejlődésének megakadályozására antikoagulánsokat írnak fel. Ha ez nem történik meg, a képződött vérrög bejuthat a tüdő artériákba, és halálhoz vezethet a PE vagy krónikus pulmonális hipertónia miatt, amely állandó javítást igényel..

A trombózis második változata a vénás obstrukció szelep léziókkal, ami poszt-trombotikus szindróma kialakulásához vezet. E patológia kezelésére antikoagulánsokra is szükség van. Az események vészhelyzeti kialakulásához közvetlen antikoagulánsok (Heparin, Hirudin) infúziója szükséges..

A krónikus betegségek antitrombotikus gyógyszerek kinevezését javasolják, amelyek gátolják a trombin képződését a májban: Dikumarin, Warfarin, Pelentan, Fenilin, Sinkumar.

A magas vérviszkozitás trombuszképződést okozhat a koszorúér-artériákban az atherosclerosis hátterében, szívizom-ischaemiát, kardiocita-nekrózist és szívrohamot okozhat. Ezért minden szív- és érrendszeri patológiában szenvedő betegnél indirekt antikoagulánsokat írnak elő egész életen át tartó megelőzésként. A vészhelyzeteket közvetlen hatású gyógyszerekkel oldják meg az ICU-ban.

Az antikoagulánsok tabletták, kenőcsök, oldatok formájában készülnek intravénás és intramuszkuláris alkalmazásra.

Közvetlen antikoagulánsok

E csoport antikoaguláns gyógyszereit elsősorban sürgősségi helyzetek megoldására hozták létre. Közvetlen antikoagulánsok hatására a kóros folyamat leáll, a vérrögök lizálódnak, majd a gyógyszerek metabolizálódnak és kiválasztódnak a testből. A hatás rövid távú, de elegendő a súlyos vérzés előfordulására, ha helytelen adagot adunk a gyógyszernek. Az önszabályozó antikoagulánsok halálhoz hasonlóak.

Felvételi jelzések

A közvetlen antikoagulánsokat a komplikációk állandó monitorozásával használják számos magas vérrögű betegség kezelésében:

  • akut vénás trombózis: aranyér, varikoze, flebitis, posztoperatív szövődmények (szelepátültetés, elhúzódó rekumbencia), az alsó vena cava elzáródása, szülés utáni trombemboolia;
  • akut artériás trombózis: angina pectoris rohama, AMI (akut miokardiális infarktus), ischaemiás stroke (akut cerebrovaszkuláris baleset), PE, akut szívelégtelenség, parietalis thrombus a szív régiójában;
  • az alsó végtagok artériájának akut sérülései az ateroszklerózis, gyulladás, az aneurysma törése hátterében;
  • a háttérben elterjedt intravaszkuláris koaguláció szindróma: szepszis, sokk, trauma;
  • autoimmun patológiák: lupus erythematosus, rheumatoid arthritis, scleroderma, dermatomyositis, juvenilis arthritis;
  • bármilyen mikrocirkulációs rendellenesség.

A közvetlen antikoagulánsok listája

Ez a gyógyszercsoport magában foglalja a változó molekulatömegű klasszikus heparinokat: alacsony és közepes, valamint számos más, hatásmechanizmusukban hasonló gyógyszert. Mindegyiket két nagy csoportra lehet osztani: helyi alkalmazásra és injekciózásra..

Helyi heparinok

A klasszikus külső antikoagulánsok egyik legnépszerűbb alapja a heparin. Az anyag kölcsönhatásba lép plazmafehérjékkel, érrendszeri endotéliummal, makrofágokkal. A heparin alapú gyógyszerek nem garantálják teljes mértékben a trombózis elleni védelmet: ha a vérrög már megjelent és egy ateroszklerotikus plakkon található, akkor a heparin nem képes rá hatni.

Trombusproblémák helyi megoldására szolgál:

  • Heparin kenőcs - a kompozícióban lévő heparin enyhíti a gyulladást, a szöveti pasztatságot, oldja a régi vérrögözőket, megakadályozza az újak kialakulását, más komponensek kiterjesztik az ereket, ami javítja a kenőcs felszívódását, fájdalmat enyhít (35 rubel);
  • Venolife - kiegyensúlyozza a vér mikrocirkulációját, angioprotektív, flebotonizáló hatást mutat (400 rubelt);
  • Lioton-gél - csökkenti a trombin aktivitást, a vérlemezke-aggregációt, növeli a vese véráramát, hipolipidémiás hatással rendelkezik (322 rubel);
  • Venitan - antikoaguláns, venoprotektív tulajdonságokkal (250 rubelt);
  • A Lavenum közvetlen hatású antikoaguláns gyógyszer külső felhasználásra, a közepes molekulatömegű heparinok csoportjába tartozik, antitrombotikus, antidexudatív, mérsékelten gyulladásgátló hatással rendelkezik (180 rubelt);
  • Trombless - gyulladásgátló, antiproliferatív, dekongesztáns és fájdalomcsillapító hatással rendelkezik (250 rubelt);
  • Heparin-Akrikhin - dekongestáns, mérsékelt gyulladáscsökkentő hatást mutat, ha külsőleg alkalmazzák, megakadályozza a vérrögök kialakulását (215 rubel);
  • Hepatrombin - a trombabszorpciós tulajdonságok mellett a gyógyszer regeneráló hatással is rendelkezik (120 rubel);
  • Hepatrombin G - hormonális kiegészítő (prednizon) jelenléte fokozza a gyulladásgátló hatást (165 rubelt);
  • A Heparoid Zentiva kifejezetten helyi fájdalomcsillapító hatású (175 rubel) antikoagulánsok képviselője;
  • Troxevasin - venotonikus, fleboprotektív és véralvadásgátló kombinációja (170 rubel)
  • Troxerutin Vramed - flavonoid P-vitamin aktivitással, angioprotektor (38 rubel).

Intravénás és szubkután heparinok

A gyógyszerek hatásmechanizmusa a véralvadási faktorok gátlásának kombinációja a vérplazmában és szövetekben. Az antikoagulánsok egyrészt blokkolják a trombint, amely gátolja a fibrin képződését. Másrészt csökkentik a vérplazma véralvadási faktorok és a kallikrein aktivitását.

A heparinok elpusztítják a fibrinet és gátolják a vérlemezke-adhéziót. Vénába vagy szubkután injektálják őket, nem cserélhetők fel (a gyógyszer nem változtatható a kezelés során). Különbséget kell tenni a kis és közepes molekulatömegű heparinok között.

Az alacsony molekulájú gyógyszerek csekély hatással vannak a trombinra, gátolják a vér koagulációs rendszer X-faktorát, ami javítja toleranciájukat. A gyógyszerek magas biológiai hozzáférhetőséggel, trombózisgátló hatásúak, és teljes mértékben megakadályozzák a kóros vérrögképződést. A közvetlen alacsony molekulatömegű antikoagulánsoknak megvan a saját listája a leghatékonyabb gyógyszerekről:

  • Fraxiparin (Nadroparin-kalcium) - 380 rubel / fecskendő;
  • Gemapaxan (enoxaparin-nátrium) - 1000 rubel / 6 darab;
  • Clexan, Anfibra, Enixum (Enoxaparin-nátrium) - 350 rubel fecskendőnként;
  • Fragmin (dalteparin-nátrium) - 1300 rubel / 10 darab 2500 NE vagy 1800/10 darab 5000 NE;
  • Clevarin (Reviparin-nátrium) - 198 rubelt fecskendőnként;
  • Troparin (heparin-nátrium) - 237 rubel / fecskendő;
  • Douai F hajó - 2 834 rubel.

A közepes molekulatömegű heparinok a következők: Heparin, Heparin Ferein (Cybernin) - 500 rubel 5 ampulláért. A hatásmechanizmus hasonló a klasszikus kis molekulatömegű heparinokéhoz.

Trombózis (thromboembolia) esetén jobb Clevarin, Troparin. A trombolitikus szövődményeket (AMI, PE, instabil angina pectoris, mélyvénás trombózis) Fraxiparin, Fragmin, Clexan kezeléssel kezelik. A hemodialízis során fellépő trombózis megelőzéséhez használja a Fraxiparin, Fragmin készítményeket.

Trombin gátlók - hirudinok

A közvetlen antikoagulánsok képviselői, a hirudin készítmények heparin-szerű hatást fejtenek ki, mivel egy gyógyászati ​​levél nyálából bekerülnek egy fehérjék, amely blokkolja a trombint, teljes mértékben kiküszöböli azt, gátolja a fibrin képződését.

A hirudinok hosszabb időtartamú hatásuk miatt előnyösek a szívbetegségben szenvedőknél. Injekcióval és tablettákban állítják elő, de ennek az alcsoportnak az orális antikoagulánsai teljesen új gyógyszerek, ezért kevés kutatást végeztek, hosszú távú megfigyelési eredmények nincsenek. Szükség van antikoagulánsok szedésére hirudinnal csak orvos ajánlása alapján és szigorú laboratóriumi felügyelet mellett..

A hirudin alapú antikoagulánsok listája folyamatosan bővül, de az alapot több gyógyszer alkotja:

  • Piyavit - 1090 rubel;
  • Fondaparinux (Arikstra) - 1200 rubel;
  • Argatroban (Argatra, Novastan) - 30 027 rubel;
  • Rivaroxaban - 1000 rubel;
  • Lepirudin (Refludan, Bivalirudin, Angiox) - 118 402 rubel;
  • Melagatran (Exanta, Ksimelagatran) - 464 rubel;
  • Dabigatran (Pradaksa, Etexilat) - 1667 rubel;

Az új véralvadásgátló anyag, a Ximelagatran ösztönözte az orvosokat a stroke megelőzésére, ám hosszantartó alkalmazás esetén mérgezőnek bizonyult a máj számára. A warfarin (közvetett antikoaguláns) továbbra is a kedvenc ezen a területen.

Egy másik közvetlen véralvadásgátló anyag - a nátrium-hidrocittart - kizárólag a vér és annak alkotóelemeinek tartósítására szolgál.

Ellenjavallatok

Antikoagulánsok szedése előtt teljes klinikai és laboratóriumi vizsgálat szükséges, orvosi konzultáció szükséges a gyógyszerekhez mellékelt utasítások részletes elemzésével. A közvetlen antikoagulánsoknak általános ellenjavallata van:

  • bármilyen vérzés;
  • aneurizma jelei;
  • YABZH, eróziós folyamatok a bélben;
  • portális hipertónia;
  • thrombocytopenia;
  • vérbetegségek;
  • rosszindulatú daganatok;
  • Krónikus veseelégtelenség;
  • magas vérnyomás;
  • alkoholizmus;
  • a vér koagulációs rendszerrel kapcsolatos bármilyen probléma;
  • vérzéses stroke;
  • a drogok egyéni intoleranciája;
  • nemrégiben átvitt műtéti beavatkozások;
  • terhesség.

Mellékhatások

A közvetlen antikoagulánsoknak számos mellékhatása van, de a következők a leggyakoribbak:

  • belső vérzés;
  • vérömlenyek;
  • diszpepszia;
  • migrén;
  • a bőr sápadtsága;
  • súlyos szédülés fejfájással;
  • allergiás kiütések;
  • a vér szennyeződése a vizeletben, székletben, hányásban;
  • hosszan tartó orrvérzés;
  • az íjak alákínálása;
  • nők menstruációjának változása (időtartam, bőség).

Közvetett antikoagulánsok

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek közé azok a gyógyszerek tartoznak, amelyek hatásmechanizmusa a K-vitamin antagonizmusához kapcsolódik. A közvetett antikoagulánsok csökkentik a vér koagulációs rendszerben részt vevő C és S fehérjék szintézisét, vagy gátolják a protrombin és véralvadási faktorok kialakulását a májban. A közvetett antikoagulánsoknak három fő típusa létezik: monokumarinok, dikoumarinok, beültetések (jelenleg a magas toxicitás és sok mellékhatás miatt nem használják az orvostudományban).

A közvetett gyógyszerek felírásának célja a betegségek hosszú távú kezelése vagy a lehetséges trombózis és trombembolia megelőzése, ezért ilyen gyógyszereket állítanak elő, főleg tablettákban vagy kapszulákban. Ebben az esetben az indirekt antikoagulánsok kényelmesek otthoni használatra..

Kinevezés indikációi

Indirekt antikoagulánsok ajánlottak a következő feltételek mellett:

  • CHF;
  • az erekben és a szívben végzett műtéti beavatkozás utáni rehabilitációs időszakban;
  • a visszatérő miokardiális infarktus kezelésének alapjaként;
  • PE - tüdőembólia;
  • pitvarfibrilláció;
  • bal kamra aneurizma;
  • thrombophlebitis;
  • obliteráló endarteritis, thromboangiitis.

Közvetett drogok felsorolása

Ez a gyógyszercsoport elsősorban a vérzési rendellenességekkel járó kóros folyamat hosszú távú kezelésére irányul..

Erősítse az antikoaguláns hatását - aszpirin és más NSAID-ok, heparin, dipiridamol, szimvasztatin és gyengítse - kolesztiramin, K-vitamin, hashajtók, paracetamol.

Közvetett antikoagulánsok felsorolása:

  • Syncumar (Acenocoumarol) - kumulatív hatású tabletták, tökéletesen felszívódnak, a hatás csúcspontja - egy nap alatt, a protrombin törlése után 2-4 nap alatt normalizálódik (460 rubel);
  • A neodikumarin (Pelentan, Thrombarin, Dicumaril) sürgősségi tabletta gyógyszer, a hatás megjelenik a beadást követő 2-3 órában, de a maximális értéket 12–30 órán belül éri el, és a gyógyszer abbahagyását követően további két napig folytatja, önmagában vagy a heparin kezelés mellett (480 rubel);
  • Fenindion (Finilin) ​​- kumulatív tabletták, maximális hatású egy nap alatt (72 rubel);
  • Pelentan - blokkolja a K-reduktázt és megzavarja a vér koagulációs faktorok májbioszintézisét (823 rubel).

Ellenjavallatok

A közvetett antikoagulánsokhoz, akárcsak minden gyógyszerhez, korlátozása van a vényköteles előírásoknak:

  • diatézis vérzéses szindrómával;
  • vérzéses stroke;
  • vérzékenység;
  • az érrendszer magas permeabilitása, beleértve az örökletes természetűt is;
  • tumor növekedés;
  • eróziós és fekélyes kóros folyamatok az emésztőrendszerben;
  • súlyos máj- és veseelégtelenség;
  • bármilyen genezis pericarditis;
  • szívroham hipertóniás krízis hátterében;
  • havi;
  • 80 év felett;
  • terhesség vetélés veszélyével;
  • szoptatás;
  • anamnézis méh vérzése;
  • nagy fibroidok.

Mellékhatások

A közvetett antikoagulánsoknak mellékhatásai lehetnek:

  • bármilyen lokalizáció vérzése az agy kamraiig;
  • cirrózis;
  • anafilaxia;
  • végtagi nekrózis a trombózis hátterében (a kumulatív hatás közvetlen antikoagulánsok alkalmazását igényli);
  • lila orr szindróma (koleszterin lerakódása a vénákban);
  • teratogén hatás;
  • vetélés a terhesség bármely szakaszában.

Az antikoagulánsok bevitelének ellenőrzése

Közvetett antikoagulánsok kinevezése esetén az INR rendszeren keresztül folyamatosan ellenőrizni kell a véralvadási paramétereket (nemzetközi normalizált arány). Ez a terápia ellenőrzése és minőségbiztosítása. Ez a megfigyelés lehetővé teszi a dózis időben történő módosítását vagy a gyógyszer abbahagyását, és elősegíti a szövődmények kockázatának felmérését. Az INR a protrombinidő származéka, amelynek során a biológiai folyadék koagulációja megtörténik.

Az INR valójában egy adott beteg protrombin idejének és a szokásos vérrögképződés korrelációja. Az INR mutató 0,85 és 1,25 egység között van. Közvetett koagulánsokkal (elsősorban Warfarinnal) történő kezelés során 2-3 egység stabil szint elérése szükséges.

  • első alkalommal - a terápia megkezdése előtt;
  • a második - a második vagy az ötödik napon;
  • harmadik (utolsó) - a 10. napon.

A további ellenőrzést havonta egyszer hajtják végre (ha szükséges: kéthetente egyszer). Ha egy közvetett antikoaguláns adagja kicsi (kevesebb mint 2), hetente egy tablettát adok hozzá, amíg a normál szint el nem éri. Magas INR (több mint 3) esetén az adagot ugyanúgy csökkentik. Ha az INR 6-nál nagyobb, akkor az indirekt koagulátumot törlik. A monitorozás kötelező, mivel fennáll a spontán, ellenőrizetlen vérzés veszélye, halálos kimenetelű.

A gyógyszerek listája - közvetlen és közvetett antikoagulánsok, vérhígítók

Az egészséges emberi testben a vér koagulációs és véralvadási rendszerei dinamikus egyensúlyban vannak. Ugyanakkor a véredények átjutása az erekön nem akadályozódik, és nincs túlzott thrombusképződés, mind nyílt vérzéssel, mind az érrendszerben..

Ha ez az egyensúly megszakad, akkor megteremtik a feltételeket a kis vagy nagy erek trombózisához vagy akár a diszeminált intravaszkuláris véralvadási szindróma kialakulásához, amelyben a többszörös vérrögök gyors halálhoz vezethetnek..

Számos klinikai helyzet ahhoz vezet, hogy a vérrögök nem megfelelő helyen és rossz időben alakulnak ki, eltömődve különböző méretű vénákat és artériákat..

Betegségek, amelyekben fokozódik a véralvadás

Akut vénás trombózis

  • Az alsó végtagok varikozusának hátterében flebitis, mint műtét utáni komplikáció
  • Vérzéses vénás trombózis
  • Trombózis az alacsonyabb vena cava rendszerben

Akut artériás trombózis

  • Tüdőembólia (PE)
  • Ischaemiás stroke
  • Miokardiális infarktus
  • Az alsó végtagok artériájának akut sérülései az ateroszklerózis, gyulladás, érrendszeri sérülés hátterében

Diszeminált intravaszkuláris koagulációs szindróma a háttérben:

  • sérülés
  • sokk
  • szepszis, mivel számos véralvadási faktor felszabadul a szövetekből.

Ezen patológiák kezelése antikoagulánsok alkalmazását foglalja magában, amelyeket antikoagulánsoknak vagy vérhígítóknak is neveznek. Ezek olyan gyógyszerek, amelyek célja a véralvadás csökkentése, ezáltal visszaállítva a folyékonyságot (reológiai tulajdonságokat), és csökkentik a visszatérő trombózis kockázatát. Az antikoagulánsok csökkentik a szövet (fibrinogén, vérlemezkék) vagy a plazma koagulációs faktorok aktivitását. Az antikoagulánsok hatása lehet:

  • közvetlen - közvetlen antikoagulánsok
  • közvetett - közvetett antiagulánsok

Szívbetegség megelőzése - az akut trombózis kezelésén túl antikoaguláns kezelést is végeznek annak érdekében, hogy megakadályozzák instabil angina pectoris, különböző szívritmuszavarok (pitvarfibrilláció állandó formája), szelep szívbetegséggel, elpusztító endarteritistel, hemodializált betegek esetében, helyreállító műtétek után, nem pedig a szívet (például, szívkoszorúér bypass oltás).

Az antikoagulánsok alkalmazásának harmadik iránya a vérkomponensek stabilizálása, amikor laboratóriumi kutatáshoz veszik őket, vagy előkészítik azokat a későbbi transzfúzióhoz.

Közvetlen antikoagulánsok

Helyi heparinok

Ezeket az alacsony szöveti permeabilitás és a gyengébb hatás jellemzi. Helyhez kötött vénák, aranyér, hematómák felszívódása céljából. Lista: Heparin kenőcs, Venolife, Lyoton gél, Venitan, Laventum, Trombless.

  • Heparin kenőcs

50-90 rubel.

  • Lioton gél

30 gr. 400 rbl.

  • Trombless gél

30 gr. 250 rbl.

  • Lavenum gél

30 gr. 180 rbl.

  • Venolife

(Heparin + dexpantenol + troxerutin) 40 g. 400 rbl.

  • Hepatrombin

Heparin + alantoin + dexpantenol 40g. 300ME kenőcs 50 rubel, 500Me 40gr. gél 300r.

  • Venitan Forte gal

(heparin + escin) ára 50 gr. 250 rbl.

  • Troxevasin NEO

(Heparin + dexpantenol + troxerutin) 40 gr. 280 rbl.

Intravénás és szubkután heparinok

A közvetlen antikoagulánsok második nagy csoportja a heparin, amelynek hatásmechanizmusa a plazma és a szöveti véralvadási faktorok gátlásának kombinációján alapul. Egyrészt ezek a közvetlen antikoagulánsok blokkolják a trombint és gátolják a fibrinképződést..

Másrészt csökkentik a plazma véralvadási faktorok (IXa, Xa, XIa, XIIa) és a kallikrein aktivitását. Antitrombin III jelenlétében a heparin kötődik a plazmafehérjékhez és semlegesíti a véralvadási faktorokat. A heparinok elpusztítják a fibrinet és gátolják a vérlemezke-adhéziót.

A gyógyszereket szubkután vagy intravénásán adják be (az utasításoktól függően). A kezelés alatt az egyik gyógyszer nem változik a másikra (azaz a gyógyszerek nem egyenértékűek és nem cserélhetők fel). A gyógyszer maximális aktivitása 2–4 ​​órán belül alakul ki, és az aktivitás a nap folyamán megmarad.

  • Kis molekulatömegű heparinok

Kevesebb hatással vannak a trombinra, elsősorban gátolva az Xa véralvadási faktort. Ez javítja az alacsony molekulatömegű heparinok tolerálhatóságát és hatékonyságát. Csökkentse a vérlemezke-adhéziót, mint az alacsony molekulatömegű heparin antikoagulánsok. A drogok listája:

(Deltaparin-nátrium) 2500 NE 10 db. 1300 RUB 5000ME 10 db 1800 dörzsölje.

  • Fraxiparine

(Nadroparin kalcium) 1 fecskendő 380 rubel.

  • Gemapaxan

(Enoxaparin-nátrium) 0,4 ml. 6 db 1000 dörzsölje.

  • Clexane

(Enoxaparin-nátrium) 0,4 ml 1 spr. 350 rub., Anfibra, Eniksum

  • Clevarin

(Reviparin-nátrium)

  • Troparin

(Heparin-nátrium)

  • Átlagos molekulatömegű heparinok

Ezek a heparin nátrium- és kalcium-sói. Heparin, Heparin Ferein 5 amp. 500-600 dörzsölje.

Hogyan választják ki a heparinokat??

  • A trombózis és a trombembolia (beleértve a műtét utáni) megelőzésére a Clivarin, a Troparin előnyösek..
  • Trombózisos szövődmények (instabil angina pectoris, szívroham, tüdőembólia, mélyvénás trombózis) kezelésére - Fraxiparin, Fragmin, Clexan.
  • Hemodializált betegek trombuszképződésének megelőzése: Fraxiparin, Fragmin.

Cybernin - antitrombin III gyógyszer

Működésében hasonló a heparinnal: blokkolja a trombint, a IXa – XIIa alvadási faktorokat, a plazminot. A kezelés alatt ellenőrizni kell a vérplazmában az antitrombnia III szintjét.

Javallatok: A gyógyszert trombembóliás szövődmények kezelésére alkalmazzák az antitrombin III veleszületett hiánya vagy annak megszerzett hiánya mellett (a máj cirrózisának hátterében májsejt-elégtelenség és súlyos sárgaság, diszeminált intravaszkuláris véralvadási szindróma esetén, hemodialízist kapó betegeknél, különböző eredetű trombembolia esetén). A gyógyszert intravénásán adják be.
Ellenjavallatok: A Cybernin nem használható intolerancia esetén gyermekeknél. Terhes nőknél óvatosan kell alkalmazni.

Mellékhatások: Használata bonyolult lehet a bőr allergiáin (csalánkiütés), szédülés, légzési zavar, hidegrázás, láz, kellemetlen száj íze, homályos látás, köhögés, mellkasi fájdalom..

Közvetlen anti-trombotikus szerek

Úgy működnek, hogy közvetlenül blokkolják a trombint (egy plazma véralvadási faktor, amelyet a tromboplasztin aktivált protrombin képez.) E csoport eszközei hasonlóan működnek, mint a piócák által kiválasztott hirudin, és megakadályozzák a véralvadást..

  • A rekombináns természetes hirudinok (Desirudin, Lepirudin) blokkolják a trombin és a fibrin aktív területét.
  • A szintetikus hirudinnak (bivalirudin) hasonló hatásmechanizmusa van..
  • A Melagatran és az Efegatran izolált kovalens blokádot végeznek a trombin aktív részében.
  • Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Eteksipat izolált nem kovalens trombin blokádot hajt végre.

A Ximelagatran-t nagy várakozásokkal társították a stroke megakadályozására. Kísérletek során tisztességes eredményeket mutatott, és nem volt alacsonyabb a Warfarin hatékonysága és biohasznosulása szempontjából. További információk halmozódtak fel azonban arról, hogy a gyógyszer súlyos májkárosodást okoz, főleg hosszabb ideig történő alkalmazás esetén.

A fondaparinux (Arixtra) egy közvetlen hatású parenterális antikoaguláns, amely szelektíven gátolja a Xa véralvadási faktort. Az APTT-szabályozás nélkül szubkután, standard adagokban adható be, figyelembe véve a beteg testtömegét. Átlagos adag - 2,5 mg / nap.

A gyógyszer főként a vesékből ürül változatlan formában.

A trombembóliás szövődmények megelőzésére alkalmazzák a hasi üregben jelentős műtéti beavatkozással rendelkező betegek, hosszú távú immobilizált betegek vagy artroplasztikában szenvedő betegek esetében. A gyógyszert az alsó végtagok akut mélyvénás trombózisának, PE, akut koszorúér-szindróma kezelésére használják.

A következő közvetlen antikoaguláns a nátrium-hidrocisztartav

Kizárólag vér és alkotóelemeinek tartósítására használják. Őt adják hozzá a kémcsövekhez vérrel a laboratóriumban, hogy az ne gördüljön. A szabad kalciumionok megkötésével a nátrium-hidrogén-citrát megakadályozza a tromboplasztin képződését és a protrombin trombiná alakulását.

Közvetett antikoagulánsok

Az indirekt antikoagulánsok a K-vitaminnal szemben ellentétes szerek. Ezek vagy csökkentik az antikoaguláns rendszerben részt vevő fehérjék (C és S fehérje) képződését, vagy megnehezítik a máj számára a protrombin, VII, IX és X koagulációs faktorok kialakulását..

Az indán-1-3dion-származékokat fenilin (fenidion) képviseli

  • A gyógyszer 0,03 gramm (20 db, 160 rubel) tablettákban kapható..
  • A gyógyszer a bevételtől számítva 8-10 órán belül működik. A maximális hatás 24-30 óra elteltével jelentkezik. Kevesebb, mint a warfarin halmozódik fel a testben, nem adja meg a teljes adag hatását. Kevesebb hatás a hajszálerekre. A PTI ellenőrzése alatt nevezik ki.
  • Az első napon négy adagot tartalmazó tablettára, második felében három adagban, majd napi tablettára (a PTI szintjétől függően) írják fel. A PTI ellenőrzése mellett vizeletvizsgálatot kell végezni a vörösvértestek megjelenése érdekében..
  • Rosszul kombinálva hipoglikémiás szerekkel (butamid).

Kumarin-származékok

A természetben a cukor formájában található kumarin sok növényben megtalálható (aster, édes lóhere, bölény). Izolált formában ezek olyan kristályok, amelyek friss széna illatúak. Származékát (dicumarin) 1940-ben izolálták a rothadó édes lóhereből, és először trombózis kezelésére használták fel..

Ezt a felfedezést az állatorvosok ösztönzik, akik az 1920-as években felfedezték, hogy az USA-ban és Kanadában a lóherevel lefedett rétekben legelésző tehenek hatalmas vérzés következtében halnak meg. Ezt követően a dicumarint egy ideig patkány méregként használták, majd később antikoagulánsként használták. Ezt követően a gyógyszerekből származó dicumarint neodycoumarin és warfarin helyettesítették.

Gyógyszerek listája: Warfarin (Warfarex, Marevan, Warfarin-nátrium), Neodikumarin (etil-biszumacetát), Acenocoumarol (Syncumar).

Emlékeztetni kell arra, hogy a Warfarin önbeadása és adagjának kiválasztása szigorúan tilos, mivel a vérzés és a stroke magas kockázata fennáll. Csak az orvos, aki helyesen tudja felmérni a klinikai helyzetet és a kockázatokat, írhat fel antikoagulánsokat és titrálhat adagokat..

Manapság a legnépszerűbb közvetett antikoaguláns a Vafarin

Kábítószer-hatás és a felhasználásra vonatkozó javallatok

A Warfarin 2,5, 3 és 5 mg-os tablettákban kapható, különféle kereskedelmi néven. Ha elkezdi a tabletták szedését, akkor 36-72 óra elteltével fognak hatni, és a maximális terápiás hatás a kezelés kezdetétől számított 5-7 napon belül jelentkezik. Ha a gyógyszert megszakítják, akkor a vér alvadási rendszer normál működése 5 nap elteltével visszatér. A thrombosis és thromboembolia minden tipikus esete gyakran a warfarin kinevezésének indikációjává válik..

Adagolás

A gyógyszert naponta egyszer szedik ugyanabban az időben. Kezdje napi 2 tablettával (napi adag 5 mg). Az adagot 2–5 nappal a véralvadási mutatók (INR) megfigyelése után hajtják végre. A karbantartási adagokat napi 1-3 tabletta (2,5-7,5 mg) között kell tartani. A gyógyszer időtartama a patológia típusától függ. Így pitvarfibrillációval, szívelégtelenségekkel a gyógyszert állandó használathoz ajánljuk, a PE körülbelül hat hónapig tartó kezelést igényel (ha spontán történt, vagy okát műtéttel szüntették meg), vagy egész életen át folytatják (ha a lábak erekének tromboflebitiszének hátterében fordul elő).

Mellékhatások

A warfarin mellékhatásai közé tartozik a vérzés, hányinger és hányás, hasmenés, hasi fájdalom, bőrreakciók (csalánkiütés, viszkető bőr, ekcéma, nekrózis, vaszkulitisz, nephritisz, urolithiasis, hajhullás).

Ellenjavallatok

A warfarint kategorikusan nem lehet alkalmazni akut vérzés, disszeminált intravaszkuláris véralvadási szindróma, súlyos máj- vagy vesebetegség, amelynek kreatininszintje meghaladja a 140 μmol / liter, thrombocytopenia esetén, hajlamosak vérzésre (gyomorfekély, súlyos sebek, bakteriális endokarditisz, nyelőcső varikozusok, aranyér, artériás aneurizma) a terhesség első 12 és utolsó 4 hetében. Ezenkívül a gyógyszer nem ajánlott glükóz- és galaktóz-felszívódás esetén, laktázhiány esetén. A warfarin nem javallt az S és C fehérje veleszületett hiányában a vérplazmában.

Egyidejű táplálékfelvétel:

Az élelmiszerek teljes listája létezik, amelyeket óvatosan kell fogyasztani vagy teljesen kizárni a warfarinnal történő kezelés során, mivel ezek növelik a vérzést és növelik a vérzés kockázatát. Ezek a fokhagyma, a zsálya és a kinin tonikokban, papaya, avokádó, hagyma, káposzta, brokkoli és kelbimbó, uborkabőr, saláta és vízitorma, kivi, menta, spenót, petrezselyem, borsó, szója, vízitorma, fehérrépa, olívaolaj, borsó, koriander, pisztácia, cikória. Az alkohol növeli a vérzés kockázatát.

Az orbáncfű, éppen ellenkezőleg, csökkenti a gyógyszer hatékonyságát, ezért nem szabad ezzel egyidejűleg használni..

Gyógyszerek, amelyek ellenjavallottak a warfarinnal együtt

NSAID-ok (kivéve a COX-2 gátlókat), klopidogrél, aszpirin, dipiridamol, nagy dózisú penicillinek, cimetidin, kloramfenikol.

Gyógyszerek, amelyek fokozzák a warfarin hatását

Allopurinol, Digoxin, Amiodarone, Kinidin, Disopiramid, Disulfiram, Amitriptilin, Sertralin, Heparin, Bezafibrát, Klofibrát, Fenofibrát, A és E vitamin, Glükagon, Glibenklamid, Gingo Bilboa, Efrekflust, Gingo Billo Cimetidin, Indometacin, Kodein, Metolazon, Piroxicam. Parksetin, Proguanil, Omeprazole, Simvastatin, Propafenone, Sulindac, Sulfapyrazone, Testosterone, Danazol, Tamoxifen, Fluoxetine, Troglitazone, Fenilbutazone, Flucanazol, Itraconazole, Levamisolokov, Lavamisoleks, Miconazinzafin Tetraciklinek, cefuroxim, klaritromicin, kloramfenikol, szulfametoxazol.

Mi az INR és miért kell azt meghatározni?

Az INR (Nemzetközi Normalizált Arány) a vérrög mutatója, amelyet a warfarin felírása előtt és a terápia hatékonyságának ellenőrzése céljából vizsgálnak, valamint az adagok kiigazítására és a kezelési komplikációk kockázatának felmérésére. Ez a protrombinidő (a vérrögök kialakulásának ideje), valamint a PTI (protrombinindex) származéka, amely rendszerint 95-105%.

  • Az INR a páciens protrombin ideje és a standard protrombin idő aránya. Minél magasabb az INR, annál rosszabb a vérrögképződés.
  • INR-arány 0,85-1,25. A warfarin-terápia során el kell érnie az INR-t 2-3-nál

Az INR-t ellenőrzik a warfarin szedése előtt, majd 2–5 nappal. Átlagosan 10 napig tart egy gyógyszer adagjának kiválasztása és az INR stabilizálása a célszámokon (2-3). A további ellenőrzést 2-4 hetente egyszer kell elvégezni.

  • Ha az INR kevesebb, mint 2, akkor a warfarin adagja nem elegendő, 2,5 mg-mal (hetente 1 tabletta) növekszik, az INR-t minden héten ellenőrizve, amíg a mutatók 2-3.
  • Ha az INR 3-nál nagyobb, akkor a gyógyszer adagját csökkenteni kell (1 tabletta 2, 5 mg hetente). Az INR-ellenőrzést egy héttel a dózis csökkentése után hajtják végre.
  • Ha az INR 3,51-4,5, az adagot 1 tablettával csökkenteni kell. Az INR-t 3 nap elteltével ellenőrzik.
  • Ha az INR 4,51-6, az adagot 1 tablettával csökkentik az INR szabályozása minden más nap.
  • Ha az INR nagyobb, mint 6, a warfarint törlik.

Általában az antikoagulánsok számos buktató gyógyszer. A legfontosabb a spontán vérzés (beleértve a rejtett vérzést) és az agyi katasztrófák kockázata, amelyek halálhoz vezethetnek. E tekintetben az antikoaguláns gyógyszereket csak az orvos utasításai alapján és orvos felügyelete mellett szabad venni, figyelembe véve a betegség összes körülményét, a beteg kockázatait és a laboratóriumi ellenőrzési adatokat, amelyeknek körültekintőnek és rendszeresnek kell lenniük..

Újdonság az antikoagulánsok használatában

A warfarin fenntartó kezelésre történő titrálása (az adagok fokozatos kiválasztása) két szakaszon megy keresztül: a tényleges dózis kiválasztása és a fenntartó dózisokkal történő hosszú távú kezelés. Manapság az összes beteget, a gyógyszerrel szembeni érzékenységtől függően, három csoportra osztják..

  • Rendkívül érzékeny a warfarinra. Gyorsan (néhány napon belül) a gyógyszer szedésétől kezdve elérték a terápiás cél-INR értékeket. Az adag növelésének további kísérletei magas vérzési kockázatot eredményeznek.
  • Normális érzékenységgel küzdő egyének átlagosan a kezelés megkezdésétől számított egy héten belül elérik az INR célpontot.
  • A Warfarinnal szemben érzékeny betegek, még nagy adagok esetén is, nem adnak megfelelő INR választ két-három hétig.

A Warfarin biológiai hozzáférhetőségének ezen tulajdonságai különféle betegeknél szükségessé tehetik az INR alaposabb (gyakori) laboratóriumi ellenőrzését a kezelési periódus alatt, a betegeknek a laboratóriumokhoz kapcsolása céljából. A beteg megőrizheti a mozgás és az élet viszonylagos szabadságát egy egyszerű Koaguchek készülék megvásárlásával, amely hasonlóan működik a glükométerrel tesztcsíkok segítségével. Igaz, hogy maga a készülék ára körülbelül 30 000 rubelt jelent, és a fogyóeszközök (egy tesztcsík készlet) 6-7 ezerre kerülnek..

Az antikoagulánsok új generációja, amely számos helyzetben sikeresen helyettesíti a warfarint (kardiológia, a végtagok mélyvénás trombózisának megelőzése és kezelése, PE, a stroke terápiájában és megelőzésében), lehetővé teszi, hogy megszabaduljon az INR-szabályozás problémájától..

Három fő drogról beszélünk: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) és Dabigatran (Pradaxa)..

Ezek közül az első két ma sikeresen helyettesíti a parenterális antikoagulánsokat Warfarinnal kombinálva alacsony kockázatú PE helyzetekben.

Rivaroxaban (10, 15, 20 mg tabletta)

Ez a lehető legkevesebb vérzési kockázatot mutatja, biztonságosabb a szövődmények ezen csoportja esetében, összehasonlítva a Warfarin és az Enoxaparin kombinációval. A terápia hatása gyorsan megnyilvánul; INR-szabályozás nem szükséges. Az alsó végtagok PE vagy mélyvénás trombózisának kezelésére 15 mg gyógyszert írnak fel naponta kétszer 3 héten át. Ezután napi egyszeri 20 mg-os fenntartó adagra váltják át 3-6-12 hónapig.

apixaban

Ugyanebben a helyzetben az Apixaban napi kétszer 10 mg-os adagokban kerül forgalomba egy héten keresztül, amelyet napi kétszer 5 mg-os adagolás követ, az élet érdekében. A gyógyszerek ígéretesek az alacsony kockázatú tüdőembólia járóbeteg-kezelésében, amelyet jelenleg fekvőbeteg-kezelésben részesítenek..

Ezek a gyógyszerek ellenjavallottak:

  • folyamatos vérzés,
  • terhes nőkben,
  • végstádiumú veseelégtelenség,
  • súlyos májbetegségek.

dabigatrán

Nem helyettesítheti a parenterális antikoagulánsokat, és velük történő kezelés után napi kétszer 150 mg dózisban írják elő (110 évesnél idősebb embereknél kétszer 110 mg, verapamilt kapó betegek esetén). Az ischaemiás stroke kezelése során az Apixaban a legbiztonságosabb, amelyet kisebb súlyos stroke esetén írnak elő 3-5 napig, átlagosan 6 napig (az agyi CT után), súlyos 12 nap után.

Érdekes ezeket a szereket alkalmazni a PE megelőzésében csípő és térd artroplasztikában szenvedő betegeknél. Az antikoaguláns kezelést átlagosan 1-4 órával a műtét után kell megkezdeni.

  • A Rivaroxaban esetében 35 napig alkalmazzák csípőműtétnél és 14 napig térdpótlásnál.
  • Dabigatran 35, illetve 10 nap.

A kardiológiai gyakorlatban, a pitvarfibrilláció hátterében, a Warfarin helyett a szélütés megelőzését ezen gyógyszerek bármelyikével meg lehet valósítani. Ugyanakkor a Dabigatran (napi kétszer 110 mg) és az Apixaban (napi kétszer 5 mg) hatásosabb, mint a Warfarin, és a vérzés kockázata alacsonyabb azok bevitelénél. A Dabigatran, az Apixaban és a Rivaroxaban egyaránt, összehasonlítva a Warfarinnal ezekben a helyzetekben, alacsonyabb statisztikát mutatnak a szövődmények, például a vérzéses stroke esetére. Napi egyszeri 20 mg-os pitvarfibrilláció esetén az ischaemiás stroke megelőzésére szolgáló rivaroxabannak nincs előnye a Warfarinnal szemben.

A szívbillentyűk mechanikus protézisei, valamint a mitralis stenosis esetén a warfarinról az új antikoagulánsokra való áttérés nem megfelelő..

Hogyan váltson az egyik antikoagulánsról a másikra

A Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran az új antikoagulánsok alatt jelenik meg..

  • Ha szükséges a Warfarinról az egyik új antikoagulánsra váltani, akkor a Warfarint megszakítják, és egy ideig tartanak, amíg az INR kevesebb, mint 2. Ha ezt az értéket elérték, az egyik új antikoagulánsot felírják..
  • Ha új antikoagulánsot kell cserélnie Warfarinnal, akkor azt egyszerűen hozzáadják az új antikoagulánsnak, amíg az INR 2-3 nem lesz. Az INR-t ellenőrizni kell egy új antikoaguláns következő bevétele előtt, ismételt ellenőrzéssel egy nappal az új antikoaguláns utolsó adagja után.
  • Ha az áttérés az antikoagulánsok parenterális formáiról az újokra történik, akkor az elsőket egyszerre törlik, és másnap adnak újat..

A nem megfelelő vétel kompenzálása

Gyakran a betegek (különösen az idősek) hibákat követnek el a gyógyszer adagolásában, vagy egyszerűen elfelejtik, hogy egyáltalán bevették-e őket. Annak érdekében, hogy ne kerüljünk szélsőséges vérzési helyzetekbe vagy a trombózis kockázatának hirtelen növekedéséhez, vannak bizonyos szabályok az új generációs antikoagulánsok szedésekor alkalmazott hibák javítására..

  • Ha kihagy egy tablettát, akkor kettős adagot nem szabad bevenni. Ha a gyógyszert általában naponta kétszer veszik be (Pradaxa, Eliquis), akkor az elmulasztott tablettát a kihagyott idő után 6 órán belül lehet bevenni. Az Xarelto esetében ugyanezt meg lehet tenni 12 órán belül. Ha egy ilyen adag lehetetlen, akkor azt ki kell hagyni, és a következő adagot a terv szerint kell bevenni.
  • Ha a beteg véletlenül napi kétszer beadta a gyógyszer adagját (Pradaxa, Eliquis), akkor a terv szerinti következő gyógyszerbevitelt ki kell hagyni. Ha kétszeres adagot evett a Xarelto esetében, akkor nem kell átadnia a passzot, a szokásos módon vegye be a gyógyszert.
  • Ha a beteg nem emlékszik arra, hogy tablettát vett-e, akkor a Pradaxa és az Eliquis esetében nincs szükség további bevitelre, a gyógyszer következő bevitelének csak az előzőt követő 12 órában kell lennie. A Xarelto esetében a tablettát kell bevenni, a következőt pedig 24 óra elteltével kell bevenni.

Vérzési probléma

Mint a Warfarinnal, az új antikoagulánsokon is eltérő súlyosságú vérzés alakulhat ki. Ha a vérzés enyhe, az antikoagulánsot meg kell szüntetni. Közepes súlyosság esetén az eritromákat, a trombokoncentrátumot vagy a frissen fagyasztott plazmát is csepegtetik. Az életveszélyes vérzéshez protrombinkomplex koncentrátum vagy műtéti kezelés szükséges.

A warfarinnak nincs specifikus ellenszere (sem a Vikasol, sem az Etamsilat nem megfelelő).

A mai napig az Idarucizumab antidotumot nyilvántartásba vették és használják a Dabigatran esetében Európában. Az Orosz Föderációban a regisztrációt 2017-re tervezik. A gyógyszert leggyakrabban sürgősségi helyzetekben használják (például életveszélyes vérzésnél vagy sürgősségi műtéti segédeszköznél)..

Preoperatív előkészítés

Minden nagyobb műtéti beavatkozáshoz szükség van a beteg átalakítására a warfarinról vagy új antikoagulánsokról a parenterálisan kis molekulatömegű heparinokról.

Kisebb műtétet lehet azonban végezni a betegnek az antikoagulációs terápia megváltoztatása nélkül. Különösen a Warfarin vagy új antikoagulánsok esetén a betegek kezelhetők:

  • fogorvosok (1-3 fog eltávolításakor, implantátum felszerelése, periodontális műtét, a szájüreg tályogának megnyitása),
  • szemész (szürkehályog eltávolítása glaukómával történő műtét esetén).
  • Nem igényli az antikoagulánsok megváltoztatását és a diagnosztikai endoszkópiát.

Warfarin (Warfarin) használati utasítás

Forgalomba hozatali engedély jogosultja:

Érdeklődés elérhetőségei:

Dózisforma

reg. Nem: ЛСР-006276/09, kelt: 09.08.08 - határozatlan időre
warfarin

A Warfarin gyógyszer kiadási formája, csomagolása és összetétele

Fehér vagy fehér tabletta sárgás árnyalatú, mindkét oldalán domború, kereszt alakú vonallal.

1 fül.
warfarin-nátrium2,5 mg

Segédanyagok: kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát - 65,5 mg, mikrokristályos cellulóz - 60 mg, kolloid szilícium-dioxid - 1 mg, kopovidon - 6 mg, kroszkarmellóz-nátrium - 4 mg, magnézium-sztearát - 1 mg.

10 darab. - kontúrcellás csomagolás (3) - kartoncsomagolás.
10 darab. - körvonalas cellás csomagolás (5) - kartoncsomagolás.
10 darab. - körvonalas cellás csomagolás (10) - kartoncsomagolás.
20 db - körvonalas cellás csomagolás (5) - kartoncsomagolás.
30 db - körvonalas cellás csomagolás (1) - kartoncsomagolás.
30 db - kontúrcellás csomagolás (2) - kartoncsomagolás.
30 db - kontúrcellás csomagolás (3) - kartoncsomagolás.
30 db - kontúrcellás csomagolás (4) - kartoncsomagolás.
30 db - körvonalas cellás csomagolás (5) - kartoncsomagolás.

gyógyszerészeti hatás

Közvetett antikoaguláns. Gátolja a K-vitamin-függő véralvadási faktorok (II., VII., IX. És X.), valamint a C és S fehérje szintézisét a májban, a májban.

Az optimális véralvadásgátló hatást a használat megkezdésétől számított 3-5 napon belül észlelik, és az utolsó adag bevétele után 3-5 nappal megáll.

farmakokinetikája

Felszívódás és eloszlás

Orális alkalmazás után a warfarin teljes mértékben felszívódik a gyomor-bélrendszerből. Plazmafehérje-kötés - 97-99%. A terápiás plazmakoncentráció 1-5 μg / ml (0,003-0,015 mmol / l). Behatol a méhlepénybe, de nem választódik ki az anyatejbe.

Metabolizmus és ürítés

Ez egy racém vegyület, míg az emberi testben az L-izomer aktívabb, mint a forgásirányú. A gyógyszer a májban metabolizálódik inaktív és gyengén aktív metabolitok képződésével, amelyek az epeből felszívódnak, míg az L-izomer gyorsabban metabolizálódik. T 1/2 racém warfarin - 40 óra A vesék által kiválasztódik.

A gyógyszer javallatai a Warfarin

Trombózis és érrendszeri trombembolia kezelése és megelőzése:

  • akut vénás trombózis és tüdőembólia;
  • posztoperatív trombózis;
  • ismételt miokardiális infarktus;
  • kiegészítő gyógyszerként trombózis műtéti vagy trombolitikus kezelésére, valamint pitvari fibrilláció elektromos kardioverziójára;
  • visszatérő vénás trombózis;
  • ismételt tüdőembólia;
  • a szív- és erek szelepeinek protetikálása (kombinálható acetil-szalicilsavval (ASA));
  • perifériás, koszorúér és agyi artériák trombózisa;
  • a trombózis és a thromboembolia szekunder megelőzése myocardialis infarktus és pitvarfibrilláció után.
Nyissa meg az ICD-10 kódok listáját
ICD-10 kódJelzés
G45Átmeneti, átmeneti agyi ischaemiás rohamok [rohamok] és kapcsolódó szindrómák
I21Akut myocardialis infarktus
I26Tüdőembólia
I48Pitvarfibrilláció és csapkodás
I63Agyi infarktus
I74Embolizmus és artériás trombózis
I82Más vénák embolizmusa és trombózisa
T88.8Máshová nem sorolt ​​műtéti és terápiás eljárások egyéb meghatározott komplikációi

Adagolási rend

A gyógyszert szájon át, egy alkalommal / nap, egyszerre veszik be.

A kezdő adag 2,5-5 mg / nap. A további adagolási rendet egyénileg kell meghatározni, a protrombin idő vagy az INR meghatározásának eredményétől függően. A protrombin-időt a kezdetihez képest 2-4-szeresére kell növelni, és az INR-nek el kell érnie a 2,2-4,4-et, a betegségtől, a trombózis kockázatától, a vérzés kockázatától és a beteg egyedi jellemzőitől függően.

Az INR meghatározásakor figyelembe kell venni a tromboplasztin érzékenységi mutatót, és ezt a mutatót kell alkalmazni korrekciós tényezőként (1,22 - ha a házban a Neoplast nyúl agyából származó háztartási tromboplasztint használnak, és az 1,2 - ha a Roche Diagnostics tromboplasztint használnak)..

A közelgő műtét előtt (magas a trombembóliás szövődmények kockázata) a kezelés a műtét előtt 2-3 nappal kezdődik.

Akut trombózis esetén a kezelést heparinnal kombinálva kell végezni mindaddig, amíg az orális antikoaguláns kezelés teljes hatása nem nyilvánul meg (legkorábban a kezelés 3-5 napján)..

A szívbillentyűk protetikáinak, a vénák akut vénás trombózisának vagy a trombembolianak (a kezdeti szakaszokban), a bal kamra trombózisának és a miokardiális ischaemia megelőzésének érdekében az INR-rel megfigyelt hatékony fellépésre kell törekedni - 2,8-4,0.

Pitvarfibrilláció és a vénás trombózis és trombembolia fenntartó terápiája során mérsékelt antikoaguláns hatás érhető el (INR 2-3).

Amikor a warfarint ASA-val együtt használják, az INR indikátornak 2–2,5 tartományban kell lennie.

Idős és fogyatékos betegek esetén a gyógyszert általában alacsonyabb adagokban írják fel..

A kezelés időtartama a beteg állapotától függ. A kezelést azonnal meg lehet szakítani.

Mellékhatás

A vérképző rendszerből: gyakran - vérzés.

Az emésztőrendszerből: ritkán - hasmenés, fokozott májtranszaminázok aktivitása.

A bőrről és a bőr alatti szövetekből: ritkán - ekcéma, bőr nekrózis, vaszkulitisz, hajhullás.

Ellenjavallatok a felhasználásra

  • akut vérzés;
  • súlyos májbetegség;
  • súlyos vesebetegség;
  • veseelégtelenség;
  • súlyos artériás hipertónia;
  • akut disszeminált intravaszkuláris koagulációs szindróma;
  • a C és S fehérje hiánya;
  • vérzéses diatézis;
  • thrombocytopenia;
  • a gyomor és a nyombél peptikus fekélye az akut fázisban;
  • vérzés az agyban;
  • alkoholizmus;
  • terhesség;
  • túlérzékenység a gyógyszerkomponensekkel szemben.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A gyógyszert nem szabad felírni terhes nők számára a feltárt teratogén hatás, a magzati vérzés kialakulása és a magzati halál miatt.

A warfarin kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe, és gyakorlatilag nincs hatással a gyermek véralvadására, ezért a gyógyszer szoptatás idején használható, de a warfarin-kezelés első 3 napjában tanácsos tartózkodni a szoptatástól..

Alkalmazás a májfunkciók megsértésére

Alkalmazás károsodott vesefunkcióra

Idős betegek esetén történő alkalmazás

Különleges utasítások

A kezelés megkezdése előtt meg kell határozni az INR indikátort (a protrombin ideje szerint, figyelembe véve a tromboplasztin érzékenységi együtthatót). A jövőben rendszeresen (2-4-8 hetente) laboratóriumi ellenőrzéseket végeznek.

A kezelés időtartama alatt tartózkodni kell az etanol használatától (hypoprothrombinemia és vérzés kialakulásának kockázata)..

Overdose

Tünetek: vérzés, vérzés.

Kezelés: ha a protrombin ideje meghaladja az 5% -ot, és nincs más vérzési forrás (nephrourolithiasis stb.), Az adagolási rend módosítása nem szükséges. Enyhe vérzés esetén csökkenteni kell a gyógyszer adagját, vagy rövid ideig abba kell hagyni a kezelést. Súlyos vérzés esetén a K-vitamint addig kell használni, amíg a koaguláns aktivitás helyre nem áll. Veszélyes vérzés esetén - protrombin komplex faktorok koncentrátumának vagy friss fagyasztott plazma, teljes vér transzfúziója.

Gyógyszerkölcsönhatások

Az NSAID-ok, dipiridamol, valproinsav, citokróm P450 inhibitorok (cimetidin, kloramfenikol) növelik a vérzés kockázatát. Kerülni kell ezen gyógyszerek és a warfarin együttes használatát (a cimetidint helyettesítheti ranitidin vagy famotidin). Ha a kloramfenikol kezelésre van szükség, az antikoaguláns kezelést ideiglenesen abba kell hagyni.

A vizelethajtók csökkenthetik az antikoagulánsok hatását (kifejezett hypovoleemiás hatás esetén, ami a véralvadási faktorok koncentrációjának növekedéséhez vezethet).

A warfarin hatását gyengítik a barbiturátok, K-vitamin, glutetimid, griseofulvin, dicloxacillin, karbamazepin, mianserin, paracetamol, retinoidok, rifampicin, szukralfát, fenazon, kolesztiramin.

A warfarin hatását fokozza az allopurinol, amiodaron, anabolikus szteroidok (C17 helyzetben alkilezve), ASA és más NSAID-ok, heparin, glibenkamid, glukagon, danazol, diazoxid, disopiramnd, disulfiram, izoniazid, ketokonazol, klaritromibrat, sav, nilutamid, omeprazol, paroxetin, proguanil, orális hipoglikémiás szerek - szulfanilamid-származékok, simvastatin, szulfonamidok, tamoxifen, tiroxin, kinin, kinidin, fluvoxamin, flukonazol, fluorouracil, kinoloratonok, kloramfenilfenol, etanol. A warfarin és a fenti gyógyszerek együttes használata esetén az INR-t monitorozni kell a kezelés kezdetén és végén, és ha lehetséges, a kezelés kezdetétől számított 2-3 hét után..

Olyan gyógyszerek (például hashajtók) használata esetén, amelyek növelik a vérzés kockázatát a normál véralvadás csökkenése miatt (a vérkoagulációs faktorok vagy a májenzimek gátlása), az antikoaguláns kezelés stratégiáját laboratóriumi ellenőrzés lehetőségével kell meghatározni. Ha lehetséges a gyakori laboratóriumi ellenőrzés, akkor hasonló gyógyszerekkel történő kezelés esetén a warfarin adagja 5-10% -kal csökkenthető. Ha a laboratóriumi ellenőrzés nehéz, akkor szükség esetén ezeknek a gyógyszereknek a warfarint kell kinevezni.

A Warfarin gyógyszer tárolási feltételei

A gyógyszert gyermekektől elzárva, száraz, sötét helyen, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten kell tárolni.