Közvetlen antikoagulánsok: javallatok és ellenjavallatok. Alapok áttekintése

Az antikoagulánsok azon gyógyszercsoportok egyike, amelyek befolyásolják a vér alvadási rendszerét, megakadályozva a véralvadék kialakulását az erekben. A hatásmechanizmustól függően ezeket a gyógyszereket általában 2 alcsoportra osztják: közvetlen és közvetett antikoagulánsok. Az alábbiakban az antikoagulánsok első csoportjáról - a közvetlen fellépésről - beszélünk.

A vér alvadási rendszere: a fiziológia alapjai

A vér koaguláció a korábban megkezdett vérzés megállítására irányuló fiziológiai és biokémiai folyamatok kombinációja. Ez a test védő reakciója, megakadályozva a hatalmas vérveszteséget..

A vér koagulációja két szakaszban zajlik:

  • primer hemostasis;
  • enzimes alvadás.

Primer hemosztázis

Ez a komplex fiziológiai folyamat 3 struktúrát foglal magában: az érrendszer falát, a központi idegrendszert és a vérlemezkeket. Amikor az ér falának megsérülése és vérzés megkezdődik, a perforáció helyén elhelyezkedő simaizmok összenyomódnak, és az erek görcsösednek. Ennek az eseménynek a jellege reflex, vagyis akaratlanul, az idegrendszer megfelelő jelét követően fordul elő.

A következő lépés a vérlemezkék tapadása (adhéziója) az érfal károsodásának helyére és aggregálódásuk (ragasztás). 2-3 perc elteltével a vérzés leáll, mivel a sérülés helyét egy vérrög blokkolja. Ez a thrombus azonban továbbra is laza, és a károsodás helyén a vérplazma továbbra is folyékony, ezért bizonyos körülmények között megújult lendülettel vérzés alakulhat ki. Az elsődleges hemosztázis következő szakaszának lényege, hogy a vérlemezkék metamorfózisok sorozatán mennek keresztül, amelynek eredményeként 3 vérkoagulációs faktor szabadul fel tőlük: kölcsönhatásuk eredményeként a trombin megjelenik, és számos kémiai reakciót vált ki - enzimes koaguláció..

Enzimatikus alvadás

Amikor a trombin nyomai jelennek meg az érfal károsodásának területén, a szöveti koagulációs faktorok és a vérfaktorok kölcsönhatásának reakcióinak sorrendje vált ki, egy másik faktor jelenik meg - tromboplasztin, amely kölcsönhatásba lép egy speciális protrombinnal, és aktív trombint képez. Ez a reakció kalcium-sók részvételével is megtörténik.A trombin kölcsönhatásba lép fibrinogénnel, és képződik a fibrin, amely oldhatatlan anyag - szálai csapadékkal kicsapódnak.

A következő szakasz a vérrög kompressziója vagy visszahúzódása, amelyet tömörítés, tömörítés útján érnek el, amelynek eredményeként átlátszó, folyékony vérszérum válik szét..
És az utolsó szakasz a korábban kialakult trombus feloldódása vagy lizálása. E folyamat során sok anyag kölcsönhatásba lép egymással, és ennek eredményeként a vérben megjelenik a fibrinolizin enzim, amely elpusztítja a fibrinszálakat, és fibrinogénné alakítja azokat..
Érdemes megjegyezni, hogy a véralvadási folyamatokban részt vevő egyes anyagok a májban képződnek a K-vitamin közvetlen részvételével: ennek a vitaminnak a hiánya az alvadási folyamatok károsodásához vezet.

Javallatok és ellenjavallatok a közvetlen antikoagulánsok használatához

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket a következő helyzetekben használják:

  • a vérrögök kialakulásának megakadályozása vagy azok lokalizációjának korlátozása mindenféle műtéti beavatkozás során, különösen a szívben és az erekben;
  • progresszív angina pectoris és akut miokardiális infarktus esetén;
  • embolia és trombózis mély vénákban és perifériás artériákban, agyi erekben, szemben, tüdő artériákban;
  • disszeminált intravaszkuláris koagulációval;
  • a véralvadás megelőzése érdekében számos laboratóriumi vizsgálat során;
  • csökkent vérrögképződés fenntartása hemodialízis során vagy szív- és tüdőberendezésekben.

A közvetlen hatású antikoagulánsok mindegyikének megvan a saját ellenjavallata a felhasználásra, főleg:

Javasoljuk, hogy legyen óvatos, ha ezeket a gyógyszereket nagyon alult táplált betegeknek írja fel, terhesség alatt, a szülés vagy műtét utáni első 3-8 napon, magas vérnyomás esetén.

A közvetlen antikoagulánsok osztályozása

A szerkezet és a hatásmechanizmus jellemzőitől függően e csoport gyógyszereit három alcsoportra osztják:

  • nem frakcionált heparin készítmények (Heparin);
  • alacsony molekulatömegű heparin készítmények (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin és mások);
  • heparinoidok (szulodexid, pentozán-poliszulfát);
  • közvetlen trombin gátlók - hirudin készítmények.

Nem frakcionált heparinkészítmények

Az ebbe az osztályba tartozó gyógyszerek fő képviselője közvetlenül a Heparin.
Ennek a gyógyszernek az antitrombotikus hatása abban rejlik, hogy láncai képesek gátolni a véralvadás fő enzimét, a trombint. A heparin kötődik a koenzimhez - antitrombin III, amelynek eredményeként ez utóbbi aktívabban kötődik a plazma véralvadási faktorok csoportjához, csökkentve ezek aktivitását. Ha a heparint nagy adagban adják be, akkor ez gátolja a fibrinogén fibrinré történő átalakulását is.

A fentieken kívül ez az anyag számos egyéb hatással is rendelkezik:

  • lelassítja a vérlemezkék, leukociták és eritrociták aggregációját és adhézióját;
  • csökkenti a vaszkuláris permeabilitás mértékét;
  • javítja a vérkeringést a szomszédos erekben, mellékhatásokban;
  • csökkenti az érfal görcsét.

A heparint injekciós oldat formájában (1 ml oldat 5000 NE hatóanyagot tartalmaz), valamint gélek és kenőcsök formájában állítják elő, helyi alkalmazásra.

A heparint szubkután, intramuszkulárisan és intravénásan kell beadni.

A gyógyszer gyorsan hat, de sajnos viszonylag rövid távon - egyetlen intravénás alkalmazás esetén szinte azonnal elkezdi hatni, és a hatás 4-5 órán keresztül tart. Az izomba történő injektáláskor a hatás fél óra elteltével alakul ki és legfeljebb 6 óráig tarthat, szubkután injekcióval - 45-60 perc és 8 óra után..

A heparint gyakran nem egyedül írják fel, hanem fibrinolitikumokkal és vérlemezke-gátlókkal kombinálva.
Az adagolás egyedi, a betegség természetétől és súlyosságától, valamint annak klinikai megnyilvánulásaitól és laboratóriumi paramétereitől függ..

A heparin hatását az APTT - aktivált parciális tromboplasztin-idő meghatározásával kell ellenőrizni - a kezelés első hetente legalább 2 naponta, majd ritkábban - 3 naponta egyszer..

Mivel vérzéses szindróma alakulhat ki a gyógyszer bevezetésének hátterében, azt csak kórházban szabad beadni az orvosi személyzet állandó felügyelete alatt..
A vérzések mellett a heparin provokálhatja alopecia, thrombocytopenia, hyperaldosteronism, hyperkalemia és osteoporosis kialakulását..

Helyileg alkalmazható heparinkészítmények a Lyoton, a Linoven, a Thrombophobe és mások. A krónikus vénás elégtelenség megelőzésére és komplex kezelésére használják: megakadályozzák a vérrögök kialakulását az alsó végtagok saphenous vénáiban, csökkentik a végtagok duzzanatát, kiküszöbölik azok súlyosságát és csökkentik a fájdalom szindróma súlyosságát..

Kis molekulatömegű heparinkészítmények

Ezek egy új generációs gyógyszer, amelynek tulajdonságai a heparin, de számos előnyös tulajdonsággal bírnak. Az Xa faktor inaktiválásával nagyobb mértékben csökkentik a vérrögök kialakulásának kockázatát, miközben antikoaguláns hatásuk kevésbé kifejezett, ami azt jelenti, hogy a vérzések kisebb valószínűséggel fordulnak elő. Ezen túlmenően az alacsony molekulatömegű heparinok jobban felszívódnak, és hosszabb ideig hatnak, vagyis a hatás eléréséhez kisebb adagra van szükség a gyógyszerre és az injekciók alacsonyabb gyakoriságára van szükség. Ezenkívül csak kivételes esetekben, rendkívül ritkán okoznak csontritkulást és trombocitopéniát.

Az alacsony molekulatömegű heparinok fő képviselői a Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Nézzük mindegyiket részletesebben.

Dalteparin (Fragmin)

A véralvadás kissé lelassul. Gátolja az aggregációt, gyakorlatilag nem befolyásolja a tapadást. Ezen felül van néhány immunszuppresszív és gyulladásgátló tulajdonsága..
Injekciós oldat formájában kapható.

A gyógyszert egy vénába vagy szubkután kell beinjektálni. Az intramuszkuláris beadás tilos. Adagolása a séma szerint, a betegségtől és a beteg állapotának súlyosságától függően. Dalteparin alkalmazása esetén a vérlemezkék szintjének csökkenése, vérzések kialakulása, valamint helyi és általános allergiás reakciók.
Az ellenjavallatok hasonlóak a fentiekben felsorolt ​​közvetlen antikoagulánsok csoportjának más gyógyszereivel..

Enoxaparin (Clexane, Novoparin, Flenox)

Szubkután adagoláskor gyorsan és teljesen felszívódik a véráramba. A maximális koncentrációt 3-5 óra elteltével észleljük. A felezési idő több mint 2 nap. A vizelettel ürül.

Injekciós oldat formájában kapható. Általában szubkután beviszik a hasfal területére. A beadott adag a betegségtől függ.
A mellékhatások szokásosak.
Nem szabad ezt a gyógyszert használni olyan betegeknél, akik hajlamosak a hörgőgörcsre..

Nadroparin (Fraxiparin)

A közvetlen antikoaguláns hatás mellett immunszuppresszív és gyulladásgátló tulajdonságokkal is rendelkezik. Ezenkívül csökkenti a vér β-lipoproteinek és koleszterin szintjét.
Szubkután beadva szinte teljes mértékben felszívódik, a gyógyszer maximális koncentrációja a vérben 4-6 óra elteltével figyelhető meg, a felezési idő 3,5 óra az elsődleges és 8-10 óra ismételt nadroparin adagolás esetén..

Általában a has szövetébe injektálják: szubkután. Az alkalmazás gyakorisága napi 1-2 alkalommal. Egyes esetekben az intravénás beadási módot alkalmazzák a vér koagulációs mutatók ellenőrzése alatt.
Az adagokat a patológiától függően írják elő.
A mellékhatások és az ellenjavallatok hasonlóak az ebbe a csoportba tartozó többi gyógyszerhez..

Bemiparin (Cybor)

Nyilvánvaló antikoaguláns és mérsékelt vérzéses hatású.

Szubkután beadva a gyógyszer gyorsan és teljes mértékben felszívódik a véráramba, ahol a maximális koncentrációja 2-3 óra elteltével figyelhető meg. A gyógyszer felezési ideje 5-6 óra. A levonás módjáról a mai napig nincs információ..

Felszabadító forma - injekciós oldat. Az alkalmazás módja - szubkután.
Az adagolás és a kezelés időtartama a betegség súlyosságától függ..
A mellékhatások és az ellenjavallatok felsorolása a fenti..

Nem ajánlott a drogot más antikoagulánsokkal, nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel, szisztémás glükokortikoidokkal és dextránnal egyidejűleg alkalmazni: ezek a gyógyszerek növelik a bemiparin hatását, ami vérzést okozhat.

heparinoidokkal

Ez egy heparin tulajdonságokkal rendelkező félszintetikus mukopoliszacharidok csoportja.
Az ebbe az osztályba tartozó gyógyszerek kizárólag az Xa faktorra hatnak, függetlenül az angiotenzin III-tól. Antikoaguláns, fibrinolitikus és hipolipidémiás hatásokkal rendelkeznek.

Általában a magas vércukorszint okozta angiopathiában szenvedő betegek kezelésére alkalmazzák: cukorbetegség. Ezen túlmenően a trombózis megelőzésére szolgálnak hemodialízis és műtéti műveletek során. Ezeket az akut, szubakut és krónikus atherosclerotikus, trombotikus és trombembolikus jellegű betegségek kezelésére is alkalmazzák. Erősítse meg a kezelés angina pectorisban szenvedő betegek antianginalis hatását (vagyis csökkentse a fájdalom súlyosságát). E gyógyszercsoport fő képviselői a szulodexin és a pentozán-poliszulfát..

Szulfodexin (Douai F hajó)

Kapszula és injekciós oldat formájában kapható. Ajánlott intramuszkulárisan 2-3 héten belül beadni, majd szájon át további 30–40 napig. A kezelés menete - évente legalább 2-szer.
A gyógyszer szedése közben émelygés, hányás, gyomorfájdalom, hematómák az injekció helyén, allergiás reakciók.
Ellenjavallatok - általánosak a heparinkészítményeknél.

Pentozán-poliszulfát

Felszabadulási forma - filmtabletta és injekciós oldat.
Az alkalmazás módja és az adagolás a betegség jellemzőitől függően változik.
Orálisan bevéve kis mennyiségben felszívódik: biohasznosulása csak 10%, szubkután vagy intramuszkuláris alkalmazás esetén a biológiai hasznosíthatóság 100%. A vérben a maximális koncentrációt 1-2 órával a bevétel után figyelik meg, a felezési idő legalább napokkal egyenlő.
A gyógyszer többi része hasonló az antikoaguláns csoport más gyógyszereinek.

Hirudin készítmények

A póréka nyálmirigyek által kiválasztott anyag - hirudin - hasonlóan a heparin készítményekhez, antitrombotikus tulajdonságokkal rendelkezik. Hatásmechanizmusa az, hogy közvetlenül kötődik a trombinhoz és visszafordíthatatlanul gátolja azt. Részlegesen befolyásolja a vér alvadásának más tényezőit.

Nem is olyan régen fejlesztették ki a hirudin alapú készítményeket - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban, ám ezeket nem használták széles körben, ezért ezek alkalmazásával kapcsolatban eddig nincs klinikai tapasztalat..

Külön szeretnénk mondani két, viszonylag új, antikoaguláns hatású gyógyszerről - a fondaparinuxról és a rivaroxabanról..

Fondaparinux (Arixtra)

Ez a gyógyszer antitrombotikus hatással rendelkezik, mivel szelektíven gátolja a Xa faktort. A testben való eljutás után a fondaparinux kötődik az antitrombin III-hoz és több százszor elősegíti a Xa faktor semlegesítését. Ennek eredményeként a véralvadási folyamat megszakad, trombin nem képződik, tehát a trombus nem alakulhat ki..

Szubkután alkalmazás után gyorsan és teljesen felszívódik. A gyógyszer egyszeri beadása után a vérkoncentrációja 2,5 óra elteltével figyelhető meg. A vérben az antitrombin II-hez kötődik, amely meghatározza annak hatását.

Főleg a vizelettel ürül változatlan formában. A felezési idő 17-21 óra, a beteg életkorától függően.

Injekciós oldat formájában kapható.

Az alkalmazás módja szubkután vagy intravénás. Intramuskulárisan nem alkalmazzák.

A gyógyszer adagolása a kóros állapot típusától függ.

Csökkent vesefunkciójú betegeknek az Arixtra adagját a kreatinin-clearance függvényében módosítani kell.

A gyógyszert nagyon óvatosan alkalmazzák azoknál a betegeknél, akiknek májfunkciója kifejezetten csökkent..
Nem szabad egyidejűleg alkalmazni olyan gyógyszerekkel, amelyek növelik a vérzés kockázatát.

Rivaroxaban (Xarelto)

Ez egy olyan gyógyszer, amelynek nagy szelektivitása van a Xa faktorral szemben, amely gátolja annak aktivitását. Szájon át történő bevétel esetén magas biológiai hozzáférhetőség (80–100%) jellemzi (vagyis szájon át történő bejutásakor a felszívódás a bélrendszerben jól felszívódik).

A rivaroxaban maximális koncentrációját a vérben egy-egy orális alkalmazás után 2–4 órával figyelik meg.

A szervezet feléből a vizelettel, a széklettel ürül. A felezési idő 5-9 és 11-13 óra, a beteg életkorától függően.

Felszabadulási forma - tabletta.
Orálisan kell bevenni, az étkezéstől függetlenül. Más közvetlen antikoagulánsokhoz hasonlóan a gyógyszeradagok a betegség típusától és súlyosságától függően változnak..

Nem javasolt a rivaroxaban szedése bizonyos gombaellenes vagy HIV gyógyszerekkel kezelt betegeknél, mivel ezek megnövelhetik a Xarelto koncentrációját a vérben, ami vérzést okozhat..

Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknek szükségük van a rivaroxaban adagjának módosítására.
A reproduktív korban lévő nőket megbízhatóan meg kell védeni a terhességtől a gyógyszerrel történő kezelés ideje alatt.

Mint láthatja, a modern gyógyszeripar a közvetlen hatású antikoagulánsok jelentős választékát kínálja. Természetesen semmilyen esetben nem szabad öngyógyszerezni, minden gyógyszert, azok adagját és a felhasználás időtartamát csak az orvos határozza meg, a betegség súlyossága, a beteg kora és más jelentős tényezők alapján.

Melyik orvoshoz kell fordulni

A közvetlen antikoagulánsokat kardiológus, flebológus, angiológus vagy érrendszer, valamint hemodialízis-szakorvos (nefrológus) és hematológus írja elő..

véralvadásgátlók

én

AnticoagulumÉn vagyoknty (antikoagulánsok; görög elleni + latin koagulációk, koagulációk, amelyek koagulációt okoznak)

olyan gyógyszerek, amelyek csökkentik a véralvadást azáltal, hogy gátolják a fibrinképződést. Különböztesse meg az A. közvetlen és közvetett tevékenységet.

A közvetlen antikoagulánsok gátolják a fibrin képződését mind a testbe jutásuk, mind pedig in vitro beadásukkor. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek közé tartoznak a közepes és kis molekulatömegű heparinok, a természetes A. antitrombin III (cybernin) koncentrátuma és a nátrium-hidrocitrát. A közepesen molekuláris heparinok a standard frakcionálatlan heparin - nátrium- és kalcium-sói (nátrium-heparin és kalcium-heparin) - készítményei. A standard heparinból depolimerizációval nyert alacsony molekulatömegű heparinok magukban foglalják a deltaparin-nátriumot, az enoxaparin-nátriumot, a nadroparin-kalciumot, a reviparin-nátriumot és a parnaparin-nátriumot. A szokásos frakcionálatlan heparin hatásmechanizmusa a trombin-aktivitás gátlásával és kisebb mértékben a IXa., Xa., XIa., XIIa. A heparin véralvadásgátló hatása kofaktorok jelenlétében nyilvánul meg, amelyek közül a legfontosabb az antitrombin III protein, amely a vér természetes antikoaguláns aktivitásának 80% -át biztosítja..

A véralvadást gátló hatáson kívül a heparin gátolja a hialuronidáz aktivitását, csökkentve ezzel az érrendszer permeabilitását. A heparin hatására azonban az agy és a vesék átjárhatósága növekszik. A heparin csökkenti a vérlemezke-aggregációt, kissé növeli a vér fibrinolitikus tulajdonságait. A heparin felgyorsítja a szívkoszorúér és a vese véráramát, hipotenzív hatással rendelkezik, képes csökkenteni a koleszterint és a β-lipoproteineket. A heparin lipidcsökkentő hatása a lipoprotein lipáz aktivitásának fokozódásával jár. A T- és B-limfociták együttműködő kölcsönhatásának elnyomásával a heparin immunszuppresszív hatással rendelkezik. A heparin hatására fokozódik a diurezis, növekszik a húgysav- és nátriumionok kiválasztása a testből. Intravénásan adva a nátrium-heparin véralvadásgátló hatása gyorsan fejlődik (néhány perc alatt) és 4-5 órán keresztül tart (az adagotól függően). Amikor ezt a gyógyszert szubkután adják be, a hatás 40-60 perc elteltével jelentkezik, maximálissá válik 3-4 óra után, és 8-12 órán keresztül tart.

Az alacsony molekulatömegű heparinok a szokásos heparinnal összehasonlítva nagyobb és kisebb mértékben gátolják a vér koagulációjának Xa faktorát - a trombint, és gyengébben befolyásolják a vaszkuláris permeabilitást. Ebben a csoportban a drogok antigregátáló hatása jelentéktelen, kivéve az enoxaparin-nátriumot, amelyben az antigregációs hatás erősebb, mint az antikoaguláns. Az antitrombin III gátolja a trombin és más véralvadási faktorok - IXa, Xa, XIa, XIIa - aktivitását. A nátrium-hidrocitrát, amelyet csak a vér tartósítására használnak, köti a szabad kalciumionokat, amelyek részt vesznek a tromboplasztin képződésében és a protrombin trombiná történő átalakulásában..

Az A. alkalmazás általános indikációja a trombózisra való hajlam. Különösen a közepes molekulatömegű heparinokat alkalmazzák akut szívizom-infarktusban a trombus kialakulásának megelőzésére vagy korlátozására, a fő vénák és artériák, agyi erek, szem trombózisában és embolizmusában, disszeminált intravaszkuláris koagulációs szindrómában, posztoperatív vérátömlesztésben olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében trombembolia fordult elő, műtétek során a szívben és az erekben, hogy megakadályozzák a vér alvadását a szív-tüdő gépekben. Az alacsony molekulatömegű heparinokat elsősorban a mélyvénás trombózis megelőzésére és kezelésére használják. Az antitrombin III javallatot ad a trombembóliás szövődmények kezelésére és megelőzésére e faktor veleszületett és szerzett hiányában, beleértve a hemodialízis alatt.

Az antikoaguláns kezelés ellenjavallt a vérzés kockázata. Az abszolút ellenjavallatok korábban hajlamosak a vérzésekre, súlyos artériás hipertóniára, az antihipertenzív terápiára nem megfelelő választ adva, vérzéses retinopathia, nyelőcső-variációk, hiatális sérv, spontán vérzésre hajlamos gastrointestinalis elváltozások, nyílt peptikus fekély vagy diverticulum vérző daganatok, súlyos máj- vagy veseelégtelenség, agyi ateroszklerózis idős betegekben, agyi aneurizma, intrakraniális vérzés, súlyos diabéteszes retinopathia, szubakut bakteriális endokarditisz, c.n. traumás elváltozásai. Relatív ellenjavallatok - érelmeszesedéses artériás magas vérnyomás, magas vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel rosszul ellenőrzött, alkoholizmus, steatorrhea, súlyos aranyér.

A közepes és kis molekulatömegű heparinok gyakori mellékhatásai: vérzések, allergiás reakciók, trombocitopénia. A közepes molekulatömegű heparinok hosszabb időn át történő alkalmazásával csökkenthetik a vérben az antitrombin III tartalmát, az oszteoporózis és a reverzibilis alopecia. Kis molekulatömegű heparinok parenterális beadásakor hematómák és nekrózis fordul elő az injekció beadásának helyén. Az injekció beadásának helyén lévő hematómák kialakulhatnak közepes molekulatömegű heparinok intramuszkuláris beadásával is. Antitrombin III alkalmazása esetén ritka a mellékhatások (szédülés, émelygés, rossz ízlés a szájban, mellkasi fájdalom, láz)..

Az A. kezelés legveszélyesebb szövődménye a vérzéses reakciók. A vérzéses szövődmények kialakulásának kockázata növekszik, ha a heparint közvetett hatással kombinálják, és olyan gyógyszerekkel, amelyek csökkentik a vérlemezke-aggregációt. Ergot-alkaloidok, tetraciklin, antihisztaminok és nikotin gyengítik a heparin hatását. Vérzéses szövődmények esetén az A. törlésre kerül, heparinterápiában szükség esetén heparin antagonistát írnak elő - protamin-szulfátot, amely inaktív komplexeket képez a heparinnal.

A vérzéses szövődmények kialakulásának elkerülése érdekében véralvadásgátló kezelést kell végezni a vér alvadási rendszerének szoros figyelemmel kísérése mellett. (Vér-véralvadási rendszer) A heparin-terápiában a vérrögképzési időt általában meghatározzák (a kezelés első hetében, legalább 1 alkalommal 2 nap alatt, majd - 1 alkalommal 3 nap alatt). A VII. Faktor meghatározása szintén fontos, mivel ez a leglabilisabb, és a vérzés csak ennek a faktornak a szintjének csökkenésével fordulhat elő, még a II., XI. és X. faktor normál koncentrációja esetén is. Tekintettel arra, hogy a hematuria az A túladagolás korai jele, a periodikus vizeletet periodikusan meg kell vizsgálni..

Az alábbiakban ismertetjük az A. fő hatást, azok adagjait, alkalmazási módjait, felszabadulásának formáit.

Az antitrombin III (cybernin) liofilizált száraz anyag injekciós üvegekben (500 NE és 1000 NE) oldószerrel kiegészítve (1 ml kész oldat 50 NE hatóanyagot tartalmaz). Parenterálisan adják be, az adagokat egyénileg határozzák meg, az antitrombin III hiányának vagy fogyasztásának függvényében (hemodialízis során). Ha a gyógyszert 1 NE / kg dózisban adják be, az antitrombin III aktivitása a páciens vérében e faktor normál szintjének körülbelül 1% -ával növekszik. Profilaktikai célokra a gyógyszert napi 1000–2000 NE mennyiségben adják be. A kezelés alatt a gyógyszer kezdeti dózisa 1000–2000 NE, a következő adag pedig 2000–3000 NE. A gyógyszert 500 NE-enként adják be 4-6 óránként vagy hosszú távú cseppinfúzió formájában. A gyógyszer használatát a plazma antitrombin III szintjének ellenőrzése mellett hajtják végre. Terhesség alatt a gyógyszert szigorú indikációk szerint kell beadni. Az antitrombin III biztonságosságát és hatékonyságát gyermekeknél nem igazolták..

Heparin-nátrium (heparin, trombofób stb.) - oldatos injekció 0,25 ml és 5 ml ampullákban (5000 NE 1 ml-ben); oldat intramuszkuláris és intravénás beadásra 1 ml ampullákban (5000 NE 1 ml-ben); oldat 5 ml-es fiolákban (5000, 10000 és 20 000 NE 1 ml-ben). Parenterális alkalmazás esetén a gyógyszer dózisát egyénileg kell kiválasztani, figyelembe véve a klinikai helyzetet, a beteg életkorát, az alkalmazott adagolási formát.

Perifériás érrendszeri trombózis esetén a nátrium-heparint intravénásán kell beadni, először 20 000–30 000 NE, majd 60 000–80 000 NE / nap. Akut myocardialis infarktus esetén először 15 000-20 000 NE-t adnak intravénásán, majd 5-6 nap intramuszkulárisan, napi 40 000 NE / napi dózisban (5000-10 000 NE 4 óránként). 3-4 naptól kezdve a heparinnal együtt indirekt antikoagulánsok is felírásra kerülnek. 1-2 nappal a heparin eltörlése előtt az adagot fokozatosan csökkenteni kell (5000-2500 NE-vel minden injekcióval). A tüdőartéria súlyos trombózisában a heparint kezdetben intravénásán adják be 40 000–60 000 NE dózisban, 4–6 órán keresztül, majd - intravénásan, napi 40 000 NE dózisban. A trombózis megelőzése érdekében a has bőrébe nátrium-heparint injektálnak, 5000 NE naponta kétszer.

A heparin-nátrium a heparin kenőcs, kenőcs és gél "trombofób" része, amelyet külsőleg alkalmaznak a végtagok felszíni tromboflebitiszéhez, aranyér vénák trombózisához.

A heparin-kalcium (kalciparin) oldatos injekció 0,2 és 0,5 ml ampullákban (25 000 NE 1 ml-ben), mérőfecskendőkkel kiegészítve. 12 órás időközönként a has bőrébe fecskendezik. Profilaktikai célokra történő előíráskor a kezdő adag 1250 NE / 10 kg, terápiás célokra - 2500 NE / 10 kg, a későbbi adagokat az alvadási paraméterektől függően kell meghatározni..

A dalteparin-nátrium (fragmin) oldatos injekció 1 ml-es ampullákban (10000 NE 1 ml-ben) és 0,2 ml-es fecskendőcsövekben (2500 NE és 5000 NE 1 fecskendőben). Hosszú távú hemodialízis céljára akut és krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegek esetén, pre- és posztoperatív időszakokban trombemboolia, mélyvénás trombózis, tüdőartériák trombembolizmusának megelőzésére. Intravénásan (sugárhajtású vagy csepegő) vagy szubkután kell beadni. Az adagot külön kell beállítani. Profilaktikai célokra a pre- és posztoperatív időszakban a gyógyszert szubkután kell beinjektálni, általában 2500 NE naponta egyszer 5-7 napig; terápiás célokra - intravénásan vagy szubkután, általában 12 óránként 100-120 NE / kg dózisban.

A Nadroparin-kalcium (fraxiparin) oldatos injekció 0,3 ml (2850 NE), 0,6 ml (5700 NE) és 1 ml (9500 NE) graduált fecskendőkben. A mélyvénás trombózis megelőzésére és kezelésére szolgál. Napi egyszeri 5000-15000 NE mennyiségben a has alatti szövetbe fecskendezik.

Parnaparin-nátrium (fluxum) - oldatos injekció 0,3 ml (3200 NE) fecskendőkben; 0,4 ml (4250 NE); 0,6 ml (6400 NE) és 1,2 ml (12800 NE). A mély trombózis megelőzésére és kezelésére alkalmazzák. Szubkután fecskendezzük be a gluteális régióba, napi egyszer 3200-6400 NE dózisban.

A Reviparin nátrium (Clevarin) oldatos injekció 0,25 ml fecskendőben (1750 anti-Xa NE 1 fecskendőben). A műtét során a trombózis és az embolia megelőzésére szolgál. Szubkután kell beadni, 1750 NE / nap, legalább 7-10 napig. További mellékhatások: szekunder hypoaldosteronism acidózissal, hiperkalémia (általában veseelégtelenségben és diabetes mellitusban szenvedő betegeknél). További ellenjavallatok: A terhesség I trimesztere, vetélésveszély, szoptatás. A gyógyszert magas vérnyomás esetén óvatosan kell alkalmazni..

Enoxaparin-nátrium (klexán) - oldatos injekció 0,2 fecskendőben; 0,4; 0,6; 0,8 és 1 ml (100 mg 1 ml-ben). A trombembolia megelőzésére javallt, különösen ortopédiai és általános műtéti gyakorlatban, mélyvénás trombózis kezelésében és hemodialízisben. Szubkután fecskendezzük a hasi fal elülső vagy hátsó oldalsó szakaszába az öv szintjén, a trombembolia megelőzésére, 20-40 mg naponta egyszer, mélyvénás trombózis kezelésére - 1 mg / kg 12 óránként, hemodialízissel - 0,5— 1 mg / kg. Nem javasolt terhesség, laktáció ideje alatt.

A közvetett antikoagulánsok különböznek a heparintól és a többi közvetlen hatású antikoagulánsoktól elsősorban azért, mert hatásuk nem mutatkozik meg in vitro, hanem csak akkor fejlődik ki, amikor a testbe jutnak. A kémiai szerkezet szempontjából a közvetett hatású vegyületek a kémiai vegyületek két különféle osztályába tartoznak - indandionszármazékok (fenilin) ​​és 4-hidroxi-kumarinszármazékok (acenokumarol, fepromaron, etil-biszumacetát). Ezen anyagok hatásmechanizmusa a májban a II (protrombin), a VII (prokonvertin), a IX (karácsonyi faktor) és az X (stewart-power faktor) véralvadási faktorok szintézisének gátlásával jár. Ezen faktorok kialakulása a K-vitamintól függ1, ami szükséges elődeik postriboszomális transzformációjához. K-vitamin1 epoxid-reduktáz hatására aktív formává válik a máj mikroszómáiban. A közvetett hatású A. blokkolja ezt az enzimet, és ennek eredményeként befolyásolja a fenti véralvadási faktorok szintézisét. Az A. közvetett hatás bizonyos értékét az képezi, hogy aktiválja az antitrombin III szintézisét.

A vér koagulációjára gyakorolt ​​hatás mellett az A. közvetett hatás növeli a koszorúér véráramlás térfogati sebességét, ellazítja a bél és a hörgők sima izmait, csökkenti a vérben az urátok tartalmát, növelve azok vizelettel történő kiválasztódását, és hipokoleszterinémiás tulajdonságokkal is rendelkezik..

Közvetett antikoagulánsokat szájon át írnak elő. Hatásuk hosszú várakozási idő után alakul ki, és jelentős időtartamúak. Így a fenilin hatása 8-15 óra elteltével jelentkezik, 24-30 óra elteltével eléri a maximális értéket, és 48-72 óra elteltével leáll, az acenocoumarol hatása pedig 8-12 óra elteltével alakul ki, maximumát elérheti 24-48 óra után, és 48-96 óra elteltével fejeződik be. A közvetett hatás elsősorban a májban metabolizálódik. A 4-oxi-kumarin-származékok csoportjába tartozó gyógyszereket a vérfehérjékhez való viszonylag nagy kötőképesség jellemzi..

Az indirekt antikoagulánsokat a véralvadás hosszú távú csökkentésére használják a trombózis, tromboflebitisz, a myocardialis infarktus trombembóliás szövődményeinek megelőzésére és kezelésére, valamint a műtét utáni trombózis megelőzésére. Úgy írják fel őket, hogy a protrombin idejét a normához képest 1,5–2-szer meghosszabbítsák, és a protrombin index 40–50% -on maradjanak..

Az A. közvetett cselekvés alkalmazásának ellenjavallatai alapvetően megegyeznek az A. közvetlen fellépésével. Ezenkívül a közvetett hatású A.-t nem írják elő terhesség és szoptatás idején, vérzéses pancreatitis esetén. A. közvetett hatás mellékhatásai: émelygés, hányás, hasmenés, fejfájás, allergiás reakciók. Az e csoportba tartozó gyógyszerek szedésekor alkalmazott vérzéses szövődményeket nemcsak a véralvadás csökkenése, hanem az ér-permeabilitás és a kapilláris törékenység növekedése okozza..

Néhány gyógyszer (barbiturátok, griseofulvin, rifampicin stb.) Gyengíti a 4-oxi-kumarin-származékok csoportjából származó A. hatását. Ez utóbbi törlése az A. csoport 4-oxi-kumarin szokásos adagjainak folytatása mellett vérzéses szövődmények kialakulásához vezethet. Az A. közvetett antagonistája a K-vitamin1. Az allopurinol, a bél mikroflóráját elnyomó antimikrobiális szerek, a nem-szteroid gyulladáscsökkentő szerek, a szaluretikumok, a diszulfirám és néhány egyéb gyógyszer közvetett hatásának A.-val történő együttes alkalmazásával az antikoaguláns hatás fokozódik. A közvetett cselekvés által okozott vérzéses szövődmények esetén sürgősségi segítségnyújtásként protrombin komplex faktorok koncentrátumát, ennek hiányában pedig friss, fagyasztott donorplazmát használnak. Ezen túlmenően, az A. közvetett hatású túladagolás esetén olyan gyógyszereket használnak, amelyek csökkentik az érrendszer permeabilitását (például kalcium, P-vitamin készítmények).

Az A. közvetett hatás, a protrombin index vagy a protrombin idő terápiájában a VII faktor tartalmát a vér koagulációs rendszerének szabályozására határozzuk meg. A vizeletet a hematuria kimutatására is megvizsgálják. Az A. közvetett hatású kezelés kezdetén a protrombin index vizsgálatát és a vizeletvizsgálatot rendszerint legalább 2-3 naponta egyszer elvégzik. A drogokat fokozatosan törölje.

Az alábbiakban a közvetett cselekvés fő A. értékét, dózisát, alkalmazási módját, felszabadulási formáit mutatjuk be.

Acenocoumarol (syncumar, thrombostop) - 2 és 4 mg-os tabletta. Orálisan, az első napon 8-16 mg-os dózisban, majd fenntartó dózisban adják be, amelyet a protrombin index alapján állítanak be. A fenntartó adagok általában 1-6 mg / nap.

Fenilin (fenindion) - por; 0,03 g tablettát adjon be szájon át a következő napi adagokban: az első napon 0,12-0,18 g (3-4 adagban), a második napon - 0,09-0,15 g, majd - 0, 03-0,06 g (a protrombin indextől függően). További mellékhatások: a pálma narancs és a vizelet rózsaszín színe (a fenilin enolos formává alakulása miatt), hepatitis, a vérképzés gátlása.

Fepromaron - 0,01 g tabletta, szájon át, kezdetben 0,5 mg / kg / nap sebességgel, azaz általában 0,03-0,05 g / nap, majd 0,01-0,005 g naponta vagy minden második napon (a protrombin indextől függően). A gyógyszer aktívabb, mint az etil-biszcumacetát.

Etil-biszcumacetát (neodikoumarin, pelentán) - 50 tabletta; 100 és 300 mg. Adjon be szájon át, az első napon - általában 300 mg kétszer vagy 200 mg háromszor (600 mg / nap), a második napon - 150 mg háromszor, majd 100-200 mg / nap (a tartalomtól függően protrombin vér). További mellékhatások: alopecia, bőr nekrózis.

II

AnticoagulumÉn vagyokNTA (antikoaguláns tia; Anti- + koagulánsok, szin. Antikoagulánsok)

olyan gyógyszerek, amelyek gátolják a véralvadást, például heparin.

Mik azok az antikoagulánsok, amelyek közül a közvetlen és közvetett gyógyszereket sorolják be?

A vérrögök, mint veszélyes vérrögök előfordulásának elkerülése érdekében a gyógyszerek osztályozásában van egy antikoagulánsnak nevezett farmakológiai csoport - a gyógyszerek listáját minden orvosi referenciakönyv tartalmazza. Az ilyen gyógyszerek biztosítják a vér viszkozitásának ellenőrzését, megakadályozzák számos kóros folyamatot és sikeresen kezelik a vérképző rendszer bizonyos betegségeit. Ahhoz, hogy a helyreállítás végleges legyen, az első lépés az alvadási faktorok azonosítása és eltávolítása..

Mik az antikoagulánsok?

Ezek egy külön gyógyszerészeti csoport képviselői, tabletták és injekciók formájában előállítva, amelyek célja a vér viszkozitásának csökkentése, a trombózis megelőzése, a stroke megelőzése és a miokardiális infarktus komplex kezelése. Az ilyen gyógyszerek nemcsak hatékonyan csökkentik a szisztémás véráramlás koagulálhatóságát, hanem fenntartják az érfalak rugalmasságát is. A fokozott vérlemezke-aktivitással az antikoagulánsok blokkolják a fibrin képződését, ami releváns a trombózis sikeres kezelésében.

Felhasználási indikációk

Az antikoagulánsokat nemcsak a trombembolia sikeres megelőzésére alkalmazzák, ilyen megbeszélés alkalmas a megnövekedett trombin aktivitásra és az érrendszer szisztémás véráramára veszélyes trombusok kialakulásának veszélyére. A vérlemezkék koncentrációja fokozatosan csökken, a vér megengedi az áramlási sebességet, a betegség visszahúzódik. A használatra jóváhagyott gyógyszerek listája széles, és szakemberek írják őket fel:

  • atherosclerosis;
  • májbetegségek;
  • vénás trombózis;
  • érrendszeri betegségek;
  • az alacsonyabb szintű vena cava trombózisa;
  • tromboembólia;
  • aranyér véredényei;
  • phlebitis;
  • különböző etiológiák sérülései;
  • visszér.

Osztályozás

Nyilvánvaló előnye van a természetes antikoagulánsoknak, amelyeket a test szintetizál és amelyek a vér viszkozitásának szabályozásához elegendő koncentrációban vannak. A természetes véralvadásgátlók azonban számos kóros folyamatra hajlamosak lehetnek, ezért szintetikus antikoagulánsokat kell bevezetni a komplex kezelési rendbe. A gyógyszerek listájának meghatározása előtt a betegnek kapcsolatba kell lépnie a kezelőorvosával, hogy kizárja a lehetséges egészségügyi szövődményeket.

Közvetlen antikoagulánsok

Az ilyen gyógyszerek listájának célja a trombin aktivitás visszaszorítása, a fibrin szintézis csökkentése és a normál májműködés csökkentése. Ezek a helyi hatású heparinok, szubkután vagy intravénás alkalmazás, amelyek szükségesek az alsó végtagok varikoózisának kezeléséhez. Az aktív komponensek hatékonyan felszívódnak a szisztémás keringésbe, egész nap működnek, sokkal hatékonyabbak, ha szubkután adják be, mint szájon át. Az alacsony molekulatömegű heparinok között az orvosok megkülönböztetik a heparinok helyileg, intravénásan vagy belül történő beadására szolgáló gyógyszerek alábbi listáját:

  • Fraxiparine;
  • Lioton gél;
  • Clexane;
  • Heparin kenőcs;
  • Fragmin;
  • Hepatrombin;
  • Nátrium-hidrogén-citrát (heparint adnak intravénásan);
  • Clevarin.

Közvetett antikoagulánsok

Ezek hosszú hatású gyógyszerek, amelyek közvetlenül hatnak a vérrögökre. A közvetett antikoagulánsok elősegítik a protrombin képződését a májban, a kémiai összetételben a test számára értékes vitaminokat tartalmaznak. Például a warfarint a pitvarfibrillációhoz és a mesterséges szívbillentyűkhöz írják elő, míg az Aspirin ajánlott adagjai kevésbé eredményesek a gyakorlatban. A drogok listája a kumarin sorozat következő besorolását tartalmazza:

  • monokumarinok: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
  • lágyítások: fenilin, omefin, dipaxin;
  • dicumarinok: Dicumarin, Tromexan.

A vérrögképződés gyors normalizálása és az érrendszeri trombózis megelőzése érdekében miokardiális infarktus vagy stroke után az orvosok határozottan javasolják a kémiai összetételben K-vitamint tartalmazó orális antikoagulánsokat. Kiterjedt vesebetegség hiányában az orális antikoagulánsok alábbi listáját kell kiemelni:

PLA antikoagulánsok

Ez az orális és parenterális antikoagulánsok új generációja, amelyeket a modern tudósok fejlesztenek ki. Az ilyen recept előnyei között szerepel a gyors hatás, a vérzés kockázatának teljes biztonsága és a trombin reverzibilis gátlása. Azonban az ilyen orális antikoagulánsoknak vannak hátrányai is, és itt van egy ezek listája: a gyomor-bélrendszeri vérzés, mellékhatások és ellenjavallatok. Ezenkívül a hosszú távú terápiás hatás biztosítása érdekében a trombin gátlókat hosszú ideig kell szedni, az ajánlott napi adagok megsértése nélkül..

A gyógyszerek univerzálisak, de az érintett szervezetben a hatás szelektívebb, átmeneti és hosszú távú felhasználást igényel. A vérrögképződés súlyos komplikációk nélküli normalizálása érdekében ajánlott az új generációs orális antikoagulánsok kimutatott listájának egyikét venni:

Antikoagulánsok ára

Ha szükséges a vérrögképződést a lehető leghamarabb csökkenteni, az orvosok szigorúan orvosi okokból javasolják antikoagulánsok szedését - a gyógyszerek listája széles. A végső választás az adott gyógyszer farmakológiai tulajdonságaitól, a gyógyszertárak költségeitől függ. Az árak eltérőek, de nagyobb figyelmet kell fordítani a terápiás hatásra. Az alábbiakban részletesebben megismerkedhet a moszkvai árakkal, de ne felejtse el az ilyen vásárlás fő kritériumait. Így:

Antikoaguláns név - a gyógyszerek listájából

Videó

Vélemények

Marina, 29 éves gyermekkorom alatt károsodott a véralvadásom. Nem tudtam semmit az antikoagulánsokról, mint egy farmakológiai csoportról. Az orvos azt tanácsolta, hogy vegyen be minden nap Aspirin tablettát. Tehát évek óta folytatom ezt az eljárást. Mivel nincsenek egészségügyi problémák, azt hiszem, hogy ez a gyógyszer működik. Olcsó és vidám.

Alexandra, 37 éves A listából a Rivaroxaban gyógyszert választottam magamnak. A gyógyszer új, de hatékony - hatékonyan megelőzi a trombózist. Családunkban egy ilyen betegség a női vonalon örökölhető, ezért aggódtam a nyilvánosan elérhető megelőző intézkedések miatt. A gyógyszer olcsó, panasz nélkül.

Victoria, 32 éves Már évek óta van vértes véröm. A vénák nemcsak erőteljes alsóbbrendűségi komplexet okoztak, hanem időszakonként fájnak is. A közvetlen antikoagulánsok listáján szereplő Lioton gél segített. A gyógyszer gyorsan működik, enyhíti emellett a végtagok fokozott fáradtságát egy munkanap után.

Valentina, 41 éves A kábítószerek listájából dicsérni tudom a Warfarint, amely gyorsan és pontosan hat az egészségügyi problémára. Egy évvel ezelőtt egy orvos mikroszkóppal diagnosztizált nekem, és számomra ez teljesen váratlan volt - látszólag a lábán szenvedett. Azonnal felírták ezt a gyógyszert a gyors rehabilitációhoz. A gyógyszer segített, mellékhatások nem fordultak elő, bár fenyegettek.

Antikoagulánsok: nélkülözhetetlen gyógyszerek

Az érrendszeri trombózis okozta szövődmények a szív- és érrendszeri betegségek fő halálának okai. Ezért a modern kardiológiában nagy jelentőséget tulajdonítanak az erek trombózisának és embolizmusának (elzáródásának) megelőzésének. A vér alvadása annak legegyszerűbb formájában két rendszer kölcsönhatásaként reprezentálható: vérlemezkék (a vérrögképződésért felelős sejtek) és a vérplazmában feloldott fehérjék - véralvadási faktorok, amelyek hatására a fibrin képződik. A kapott thrombus a fibrinszálakkal összefonódott vérlemezkék konglomerátumából áll.

A vérrögök megakadályozására kétféle gyógyszercsoportot használnak: vérlemezke-gátló szerek és antikoagulánsok. A vérlemezke-gátló szerek megakadályozzák a vérlemezke alvadások kialakulását. Az antikoagulánsok blokkolják az enzimatikus reakciókat, amelyek fibrinképződéshez vezetnek.

Cikkünkben megvizsgáljuk az antikoagulánsok fő csoportjait, azok indikációit és ellenjavallatait, mellékhatásait.

Osztályozás

Az alkalmazás pontjától függően vannak közvetlen és közvetett antikoagulánsok. A közvetlen antikoagulánsok gátolják a trombinszintézist, gátolják a fibrin képződését a fibrinogénből a vérben. A közvetett antikoagulánsok gátolják a véralvadási faktorok kialakulását a májban.

Közvetlen koagulánsok: heparin és származékai, közvetlen trombin-gátlók és a Xa faktor (az egyik véralvadási faktor) szelektív gátlói. A közvetett antikoagulánsok közé tartozik a K-vitamin antagonisták.

  1. K-vitamin antagonisták:
    • Fenindion (fenilin);
    • Warfarin (warfarex);
    • Acenocumarol (syncumar).
  2. Heparin és származékai:
    • Heparin;
    • Antitrombin III;
    • Dalteparin (Fragmin);
    • Enoxaparin (Anfibra, Hemapaxan, Clexane, Enixum);
    • Nadroparin (Fraxiparin);
    • Parnaparin (fluxum);
    • Szulfodexid (angioflux, f-duzzasztó duett);
    • Bemiparin (tsibor).
  3. Közvetlen trombin inhibitorok:
    • Bivalirudin (angiox);
    • Dabigatran-etexilát (pradaxa).
  4. Szelektív Xa faktor gátlók:
    • Apixaban (eliquis);
    • Fondaparinux (arixtra);
    • Rivaroxaban (xarelto).

K-vitamin antagonisták

Az indirekt antikoagulánsok képezik a trombózisos szövődmények megelőzésének alapját. Tabletta-formájukat hosszú ideig el lehet venni járóbeteg-alapon. A közvetett antikoagulánsok használata bizonyítottan csökkenti a trombembolikus szövődmények (szívroham, szélütés) előfordulását pitvarfibrillációval és mesterséges szívbillentyű jelenlétével.

A fenilint jelenleg nem használják a nemkívánatos hatások magas kockázata miatt. A Syncumar hosszú hatástartamú és felhalmozódik a testben, ezért a terápia ellenőrzésének nehézségei miatt ritkán alkalmazzák. A leggyakoribb K-vitamin antagonista a warfarin..

A warfarin a többi közvetett antikoagulánsoktól különbözik korai hatásáról (10–12 órával az alkalmazás után) és a nemkívánatos hatások gyors megszűnéséről, ha az adagot csökkentik, vagy a gyógyszert abbahagyják.

A hatásmechanizmus összekapcsolódik e gyógyszer és a K-vitamin antagonizmusával. A K-vitamin számos vérkoagulációs faktor szintézisében vesz részt. A warfarin hatására ez a folyamat megszakad.

A warfarint a vénás vérrögök kialakulásának és növekedésének megelőzésére írják elő. Hosszú távú pitvarfibrilláció és intrakardiális thrombus jelenlétében alkalmazzák. Ilyen körülmények között jelentősen megnövekszik a vérrögök leválasztott részecskéinek az erek elzáródásával járó szívroham és stroke esete. A warfarin segít megelőzni ezeket a súlyos szövődményeket. Ezt a gyógyszert gyakran miokardiális infarktus után alkalmazzák a visszatérő koszorúér események megelőzésére.

A szívbillentyű cseréje után a warfarinra a műtét után legalább néhány évig szükség van. Ez az egyetlen antikoaguláns, amelyet a vérrögök kialakulásának megakadályozására használnak a mesterséges szívszelepeken. Folyamatosan kell szedni ezt a gyógyszert valamilyen trombofília, különösen az antifoszfolipid szindróma kezelésére.

A warfarint dilatált és hipertróf kardiomiopátiákra írják elő. Ezeket a betegségeket a szív üregeinek meghosszabbodása és / vagy a falak hipertrófia kíséri, amely előfeltételeket teremt az intrakardiális trombusok kialakulásához.

A warfarinnal történő kezelés során ki kell értékelni annak hatékonyságát és biztonságosságát az INR - a nemzetközi normalizált arány - monitorozásával. Ezt a mutatót a befogadás négy-nyolc hetente értékelik. A kezelés alatt az INR-nek 2,0 - 3,0 lehet. Ennek a mutatónak a normál értékének fenntartása nagyon fontos egyrészt a vérzés, másrészről a fokozott vérrögképződés megelőzésében..

Bizonyos ételek és gyógynövények növelik a warfarin hatását, és növelik a vérzés kockázatát. Ezek áfonya, grapefruit, fokhagyma, gyömbérgyökér, ananász, kurkuma és mások. A káposzta, a kelbimbó, a kínai káposzta, a répa, a petrezselyem, a spenót és a saláta leveleiben található anyagok gyengítik a gyógyszer antikoaguláns hatását. A warfarint szedő betegeknek nem kell feladniuk ezeket a készítményeket, hanem rendszeresen, kis mennyiségben kell őket szedniük, hogy elkerüljék a gyógyszer hirtelen ingadozását..

A mellékhatások közé tartozik a vérzés, vérszegénység, lokális trombózis és hematoma. Az idegrendszer aktivitása megsérülhet a fáradtság, fejfájás és ízzavarok kialakulásával. Időnként hányinger és hányás, hasi fájdalom, hasmenés, rendellenes májműködés jelentkezik. Bizonyos esetekben a bőr érintett, a lábujjak lila színe jelenik meg, paresztézia, vaszkulitisz, végtagok hidegsége. Az allergiás reakció kialakulása viszketés, csalánkiütés, angioödéma formájában.

A warfarin ellenjavallt terhesség alatt. Nem írható elő vérzés veszélyével járó állapotok esetén (trauma, műtét, belső szervek és bőr fekélyes léziói). Ne használja aneurizma, perikarditisz, fertőző endokarditisz, súlyos artériás hipertónia esetén. Ellenjavallat a megfelelő laboratóriumi ellenőrzés lehetetlensége a laboratórium elérhetetlensége vagy a beteg személyiségének jellemzői (alkoholizmus, diszorganizáció, szenilis pszichózis stb.) Miatt..

Heparin

A véralvadásgátló egyik fő tényező az antitrombin III. A nem frakcionált heparin kötődik ehhez a vérben és többször növeli molekuláinak aktivitását. Ennek eredményeként az erekben vérrögök kialakulására irányuló reakciók elnyomódnak.

A heparint több mint 30 éve használják. Korábban szubkután adták be. Most úgy gondolják, hogy a nem frakcionált heparint intravénásán kell beadni, ami megkönnyíti a terápia biztonságosságának és hatékonyságának ellenőrzését. Szubkután alkalmazás esetén alacsony molekulatömegű heparinok ajánlottak, amelyeket az alábbiakban tárgyalunk.

A heparint leggyakrabban trombembóliás szövődmények megelőzésére használják akut szívizom-infarktus esetén, beleértve a trombolízist is.

A laboratóriumi ellenőrzés magában foglalja az aktivált parciális tromboplasztin alvadási idő meghatározását. A heparinnal végzett kezelés során 24–72 órán belül ennek 1,5–2-szer nagyobbnak kell lennie, mint a kezdetinél. Szintén ellenőrizni kell a vérlemezkék számát a vérben, hogy ne hagyja ki a trombocitopénia kialakulását. A heparin-terápiát általában 3-5 napig folytatják, az adag fokozatos csökkentésével és további kivonásával.

A heparin vérzéses szindrómát (vérzést) és trombocitopéniát (a vérlemezkék számának csökkenése) okozhat. Hosszú, nagy adagokban történő alkalmazás esetén valószínűsíthető az alopecia (kopaszság), osteoporosis, hypoaldosteronism kialakulása. Egyes esetekben allergiás reakciók, valamint a vér alanin-aminotranszferáz szintjének emelkedése fordul elő.

A heparin ellenjavallt vérzéses szindróma és trombocitopénia, gyomorfekély és nyombélfekély, húgyúti vérzés, perikarditis és a szív akut aneurysma esetén..

Kis molekulatömegű heparinok

A dalteparint, enoxaparint, nadroparint, parnaparint, szulodexidot, bemiparint nem frakcionált heparinból nyerik. Ez utóbbitól kisebb molekulájukban különböznek. Ez növeli a drogok biztonságát. A hatás hosszabbá és kiszámíthatóbbá válik, ezért az alacsony molekulatömegű heparinok használata nem igényel laboratóriumi ellenőrzést. Meghatározott dózisú fecskendőkkel is végrehajtható.

Az alacsony molekulatömegű heparinok előnye, hogy szubkután beadva hatékonyságuk. Ezen felül jelentősen alacsonyabb a mellékhatások kockázata. Ezért jelenleg a heparinszármazékok helyettesítik a heparint a klinikai gyakorlatból..

Az alacsony molekulatömegű heparineket a műtétek és a mélyvénás trombózisok során fellépő trombembóliás szövődmények megelőzésére használják. Olyan betegeknél alkalmazzák, akik ágyban pihennek, és akiknek ilyen kockázata magas. Ezen túlmenően ezeket a gyógyszereket széles körben alkalmazzák instabil angina és miokardiális infarktus esetén..

Ellenjavallatok és nemkívánatos hatások ebben a csoportban megegyeznek a heparinnal. A mellékhatások súlyossága és gyakorisága azonban sokkal kevesebb.

Közvetlen trombin inhibitorok

A közvetlen trombin inhibitorok, amint a neve is sugallja, közvetlenül inaktiválják a trombint. Ugyanakkor elnyomják a vérlemezke-aktivitást. Ezen gyógyszerek használata nem igényel laboratóriumi ellenőrzést..

A bivalirudint intravénásan kell beadni akut miokardiális infarktus esetén, a trombembóliás szövődmények megelőzése érdekében. Ezt a gyógyszert még nem használják Oroszországban..

A Dabigatran (pradaxa) tabletta a trombózis kockázatának csökkentésére. A warfarinnal ellentétben nem kölcsönhatásba lép ételekkel. Folyamatban vannak a tartós pitvarfibrillációval kapcsolatos gyógyszerrel kapcsolatos kutatások. A gyógyszert Oroszországban engedélyezték.

Szelektív Xa faktor gátlók

A fondaparinux kötődik az antitrombin III-hoz. Egy ilyen komplex intenzíven inaktiválja az X faktorot, csökkentve a trombusz képződés intenzitását. Szubkután az akut koszorúér-szindróma és vénás trombózis, beleértve a tüdőembólia kezelésére is felírják. A gyógyszer nem okoz trombocitopéniát vagy csontritkulást. Biztonságának laboratóriumi ellenőrzése nem szükséges.

A fondaparinux és a bivalirudin különösen javallt azoknak a betegeknek, akiknél fokozott a vérzés kockázata. A vérrögök előfordulásának csökkentésével a betegek ezen csoportjában ezek a gyógyszerek jelentősen javítják a betegség előrejelzését..

A Fondaparinux ajánlott akut miokardiális infarktus esetén. Csak angioplasztikában nem alkalmazható, mivel a katéterek vérrögének kockázata növekszik.

Xa faktor gátlók tabletta formájában klinikai vizsgálatokban.

A leggyakoribb mellékhatások az anaemia, vérzés, hasi fájdalom, fejfájás, viszketés, fokozott transzaminázaktivitás.

Ellenjavallatok - aktív vérzés, súlyos veseelégtelenség, a gyógyszerkomponensek intoleranciája és fertőző endokarditisz.